GOLT1A阻害剤は、ゴルジ装置と小胞輸送に影響を及ぼす様々なメカニズムを通して、GOLT1Aの機能的活性を損なう一連の化学化合物である。Brefeldin AとGolgicide Aは、それぞれARFとGBF1を標的としており、両者はゴルジ体の構造と機能の重要な調節因子であるため、GOLT1Aの小胞輸送機能に重要なゴルジ体構造を崩壊させることにより、GOLT1Aの阻害につながる。MonensinとNocodazoleは、ゴルジ体内のpHを変化させ、微小管の重合を阻害することにより、GOLT1Aの小胞輸送能力を低下させる。ダイナソアによるダイナマインの阻害、およびサイトカラシンDによるアクチンフィラメントの破壊も、小胞の排出を阻害し、ゴルジ装置構造を不安定化することによって、GOLT1Aの役割を阻害する。同様に、TunicamycinとIL-1βはERストレスとunfolded protein responseを誘導し、ゴルジ体の機能不全を引き起こし、それによって間接的にGOLT1Aの活性を低下させる。H-89は、PKAを阻害することにより、ゴルジ体の動態維持に重要なタンパク質のリン酸化状態を変化させ、GOLT1Aの輸送過程における機能を阻害する可能性がある。
さらに、Bafilomycin A1は、ゴルジ体のリモデリングに関与する自食作用のフラックスを阻害することにより、間接的にGOLT1Aの活性に影響を与える。Taxolは、微小管を過安定化することにより、GOLT1Aを介した小胞輸送に必要なダイナミクスを阻害する。Lysophosphatidic Acidは、アクチン細胞骨格ダイナミクスに影響を与えることにより、ゴルジ複合体内でのGOLT1Aの機能をさらに損なう可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、ゴルジ装置におけるGOLT1Aの役割の障害に収束するさまざまな生化学的作用が示され、小胞輸送の実行能力に影響を与え、細胞輸送とタンパク質プロセシングのさまざまな側面に影響を与える。それぞれの阻害剤の作用機序は、ユニークではあるが相互に関連した経路を通してGOLT1Aの活性を低下させ、細胞の恒常性と輸送機能を維持するタンパク質の能力を破壊する。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは、小胞形成に関与する低分子量GTPアーゼであるADPリボシル化因子(ARF)を阻害することでゴルジ装置を破壊する。GOLT1Aはゴルジ体に局在し、輸送に関与するタンパク質であるため、ブレフェジニンAの作用はゴルジ体の構造と機能を破壊することでGOLT1Aを阻害し、その結果、輸送能力を低下させる。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
ゴルジサイドAは、ゴルジ体の構造維持に重要なARF1のGEFであるゴルジ体BFA抵抗因子1(GBF1)の特異的阻害剤である。ゴルジサイドAによるGBF1の阻害は、ゴルジ体の完全性の崩壊をもたらし、その結果、間接的にゴルジ体依存性の小胞輸送に関連するGOLT1A活性を低下させる。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはイオンポアであり、ゴルジ体内のpHと陽イオン恒常性を変化させ、小胞輸送を阻害します。ゴルジ体の環境におけるこのような変化は、ゴルジ体で処理されたタンパク質の適切な輸送を妨げることで、GOLT1Aの機能を損なうことになります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは、ゴルジ体と他の細胞区画間の小胞輸送に不可欠な微小管の重合を阻害します。ゴルジ体関連輸送に微小管が関与しているため、微小管ダイナミクスの阻害は間接的にGOLT1Aの機能を妨げます。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore はダイナミンの阻害剤であり、ダイナミンはクラスリン被覆小胞の切断に重要な役割を果たす GTPアーゼです。小胞の切断を阻害することで、Dynasoreは間接的にGOLT1Aの機能を阻害します。GOLT1Aはゴルジ装置における役割を果たすために小胞の形成と輸送に依存しているためです。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDは、ゴルジ体の構造と小胞の移動を維持するのに重要なアクチンフィラメントを破壊します。アクチンの動態が乱れると、ゴルジ体の構造が不安定になることで、間接的にゴルジ体輸送1A(GOLT1A)の役割が低下する可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、N-アセチルグルコサミンからジホスホリルドリコールへの転移を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害する。この作用により、小胞体内でミスフォールディングした糖タンパク質が蓄積し、小胞体ストレスが生じ、続いて、アンフォールドタンパク質応答への反応としてゴルジ体におけるGOLT1A機能が損なわれる可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA(PKA)の強力な阻害剤です。 PKAはゴルジ体の構築に関与するタンパク質をリン酸化できるため、H-89はゴルジ体のダイナミクスと輸送を変えることで間接的にGOLT1A活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1はV-ATPaseの特異的阻害剤であり、リソソームの酸性化とオートファジーを阻害します。オートファジーの流れを阻害することで、ゴルジ体の再構築と小胞輸送におけるオートファジーの役割により、間接的にGOLT1Aの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは微小管を安定化し、その分解を防ぎます。 この微小管の過剰な安定化は、ゴルジ体小胞輸送に必要な正常な微小管のダイナミクスを崩壊させ、間接的にGOLT1Aの機能を低下させる可能性があります。 |