Inhibiteurs GnRHR2
Les inhibiteurs courants de la GnRHR2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Le récepteur 2 de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR2) est une protéine cruciale principalement exprimée dans les tissus reproducteurs, où elle joue un rôle essentiel dans la régulation de la sécrétion des gonadotrophines. Ce récepteur appartient à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) et sert de médiateur principal des effets de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH). Par le biais de voies de signalisation complexes, l'activation du GnRHR2 entraîne des événements en aval qui aboutissent à la libération de gonadotrophines par l'hypophyse, régulant ainsi des processus essentiels tels que l'ovulation et la spermatogenèse. La GnRHR2 fait donc partie intégrante du bon fonctionnement du système reproducteur, assurant la libération opportune et coordonnée des hormones nécessaires aux processus reproductifs.
L'inhibition de GnRHR2 est réalisée par divers mécanismes ciblant des voies de signalisation critiques impliquées dans son activation et ses effets en aval. Les principales voies impliquées dans cette inhibition sont les voies de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/AKT, de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MAPK)/signal extracellulaire régulé kinase (ERK) et de la MAP kinase p38. Les inhibiteurs chimiques perturbent ces voies en ciblant des composants spécifiques tels que les protéines kinases ou les nœuds critiques, entravant ainsi l'expression et la fonction de GnRHR2. En interférant avec ces cascades de signalisation, les inhibiteurs réduisent effectivement la régulation de la GnRHR2, ce qui entraîne une réponse atténuée à la stimulation de la GnRH. Dans l'ensemble, l'inhibition de GnRHR2 représente une stratégie de modulation de la fonction reproductrice en ciblant les voies moléculaires clés impliquées dans la régulation hormonale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibiteur de protéine kinase à large spectre qui bloque diverses kinases impliquées dans la signalisation cellulaire. Cela conduit à la régulation négative de GnRHR2 par l'inhibition des voies de signalisation en aval. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) qui perturbe la voie de signalisation PI3K/AKT. L'inhibition de cette voie supprime l'expression de GnRHR2 en interférant avec son activation et ses effets en aval. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibiteur puissant et sélectif de la MAP kinase p38. L'inhibition de l'activité de la MAP kinase p38 réduit l'expression et la fonction de GnRHR2 en perturbant ses cascades de signalisation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur sélectif de la MAP kinase (MEK) qui bloque la voie de signalisation MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie entraîne une diminution de l'expression et de l'activité de GnRHR2. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inhibiteur de MEK1 et MEK2 qui sont des activateurs en amont de ERK1/2. En bloquant l'activité de MEK, U0126 supprime la voie MAPK/ERK, ce qui entraîne une régulation à la baisse de l'expression de GnRHR2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur puissant de la voie de signalisation PI3K/AKT. En bloquant l'activité de PI3K, LY294002 perturbe les événements de signalisation en aval essentiels à l'expression et à la fonction de GnRHR2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inhibiteur sélectif de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inhibition de l'activité de la JNK supprime l'expression de la GnRHR2 en perturbant ses voies de signalisation en aval. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibiteur de mTOR qui bloque le complexe mTORC1, essentiel à la croissance et à la prolifération cellulaires. L'inhibition de mTORC1 entraîne une diminution de l'expression de GnRHR2 en perturbant la synthèse des protéines et la signalisation cellulaire. | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
Inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Akt. L'inhibition de l'activité de l'Akt perturbe la voie de signalisation PI3K/AKT, ce qui entraîne une régulation à la baisse de l'expression et de la fonction de GnRHR2. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
Inhibiteur puissant et sélectif de la MAP kinase p38. L'inhibition de l'activité de la MAP kinase p38 réduit l'expression et la fonction de GnRHR2 en perturbant ses cascades de signalisation. | ||||||