Inhibiteurs GNGT2

Les inhibiteurs courants de GNGT2 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, CGP 57380 CAS 522629-08-9, NF 023 CAS 104869-31-0 et ML 141 CAS 71203-35-5.

Les inhibiteurs de GNGT2, bien qu'ils n'agissent pas directement sur la GNGT2, ciblent principalement la voie de signalisation complexe des protéines G, dans le but de moduler les processus de transduction du signal associés à la GNGT2. Ils agissent sur différents composants de cette voie, depuis les protéines G elles-mêmes jusqu'aux récepteurs et canaux avec lesquels elles interagissent. Par exemple, des agents comme la toxine de la coqueluche modifient la protéine Gi, empêchant les récepteurs couplés à la protéine G (RCPG) d'interagir avec elle. Cette altération de la dynamique d'interaction affecte le cadre plus large de la signalisation de la protéine G dans lequel GNGT2 joue un rôle.

De même, des composés tels que YM-254890, UBO-QIC et BIM-46187 exercent leurs effets sur diverses protéines G, influençant leurs événements de signalisation spécifiques et, à leur tour, le réseau plus large des voies de la protéine G. Les RCPG eux-mêmes constituent un autre point d'action stratégique. Le SCH-202676, par exemple, module la poche de liaison du ligand des RCPG, influençant ainsi leur interaction avec les protéines G.