Gm949 Activateurs
Les activateurs Gm949 courants comprennent, sans s'y limiter, le sel tétralithium de Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le ML 141 CAS 71203-35-5, le ZCL278 CAS 587841-73-4 et l'EHT 1864 CAS 754240-09-0.
Les activateurs Arl14epl comprennent une gamme variée de molécules conçues pour moduler l'activité de l'ADP-ribosylation factor-like 14 effector protein-like (Arl14epl), qui est un membre de la famille des facteurs d'ADP-ribosylation (ARF) des protéines se liant au GTP. Ces activateurs interagissent avec Arl14epl de diverses manières pour renforcer son état lié au GTP, qui est la forme active de la protéine. Les mécanismes par lesquels ces composés activent l'Arl14epl peuvent être directs, par exemple en se liant à la protéine et en induisant un changement de conformation qui stabilise l'état actif, ou indirects, lorsqu'ils modulent d'autres facteurs cellulaires qui, à leur tour, affectent l'activité de l'Arl14epl. Parmi les exemples d'activateurs directs, on peut citer les analogues non hydrolysables du GTP, tels que le GTPγS, qui peuvent se lier à l'Arl14epl et imiter l'état lié au GTP sans être susceptibles d'être hydrolysés, ce qui permet de maintenir la protéine dans une forme active. D'autre part, les activateurs indirects peuvent comprendre des inhibiteurs de protéines ou d'enzymes régulatrices qui régulent normalement l'activité de l'Arl14epl, ce qui a pour effet d'améliorer sa fonction.
La diversité chimique au sein de cette classe est vaste, avec des molécules allant de petits composés organiques à des molécules biologiques plus importantes. Ces activateurs peuvent avoir des affinités variables pour l'Arl14epl et peuvent différer dans leur sélectivité, certains étant très spécifiques pour l'Arl14epl, tandis que d'autres peuvent avoir des effets plus larges sur d'autres membres de la famille ARF ou des GTPases apparentées. Les activateurs peuvent également différer dans leur mécanisme d'action; certains peuvent imiter des ligands ou des substrats endogènes, tandis que d'autres peuvent agir comme des modulateurs allostériques. La diversité structurelle des activateurs de l'Arl14epl se reflète dans le large éventail d'interactions biochimiques dans lesquelles ils peuvent s'engager, allant de la stabilisation directe de la liaison au GTP à la modulation des interactions protéine-protéine qui sont essentielles pour la régulation de la fonction de l'Arl14epl.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue non hydrolysable du GTP qui se lie aux protéines G et les active. L'ADP-ribosylation factor-like 14 effector protein-like (Arl14epl) est similaire aux protéines ARF-like (Arl), qui sont de petites GTPases. La liaison du GTPγS à Arl14epl améliorerait son état actif lié au GTP, favorisant l'interaction de la protéine avec les effecteurs en aval. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A inhibe les facteurs d'échange de guanine nucléotide (GEF) du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), ce qui stabilise les protéines ARF liées au PIB. Étant donné que l'Arl14epl partage une homologie avec l'ARF, la Brefeldine A peut indirectement renforcer l'activité de l'Arl14epl en réduisant la compétition pour les GEF, favorisant ainsi la forme de l'Arl14epl liée au GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42. En inhibant sélectivement Cdc42, il peut conduire à une augmentation des voies compensatoires qui impliquent d'autres petites GTPases, y compris Arl14epl, renforçant potentiellement l'activité d'Arl14epl par une modulation indirecte des voies. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42 qui perturbe l'interaction entre Cdc42 et son GEF. Cela pourrait entraîner la réorientation de l'activité du GEF vers d'autres GTPases, telles que Arl14epl, ce qui renforcerait son état actif lié au GTP. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est un petit inhibiteur de GTPases de la famille Rac. En inhibant les GTPases Rac, il peut provoquer une activation compensatoire d'autres petites GTPases par le biais de mécanismes de régulation partagés, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'Arl14epl. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Le CID-1067700 est un inhibiteur de pan-GTPase qui peut conduire à une augmentation de l'activité des petites GTPases en tant que mécanisme compensatoire. Cette régulation peut renforcer l'activité de l'Arl14epl en favorisant son état actif lié au GTP. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 est un inhibiteur des cytohésines, qui sont des ARF-GEF. En inhibant les cytohésines, SecinH3 pourrait augmenter l'activité relative d'autres petites GTPases comme Arl14epl en réduisant la compétition pour ces GEF, augmentant ainsi l'état actif d'Arl14epl lié au GTP. | ||||||