Gm1305 Activateurs

Les activateurs courants du Gm1305 comprennent, entre autres, le Taxol CAS 33069-62-4, le Nocodazole CAS 31430-18-9, l'Epothilone B synthétique CAS 152044-54-7, la Vinblastine CAS 865-21-4 et la Colchicine CAS 64-86-8.

Les activateurs du membre 28 de la famille des kinésines sont une classe de composés qui renforcent indirectement l'activité de Kif28 par le biais de divers mécanismes associés à la dynamique des microtubules. Ces composés stabilisent les microtubules, fournissant une plate-forme cohérente pour la fonction motrice de Kif28, ou ils perturbent la dynamique des microtubules, entraînant des réponses cellulaires qui peuvent réguler à la hausse l'activité de Kif28. Par exemple, le paclitaxel, l'épothilone B, le taxol et le laulimalide agissent tous pour stabiliser les microtubules, ce qui est crucial pour les fonctions de transport de Kif28. La stabilité offerte par ces composés signifie que Kif28 peut jouer plus efficacement son rôle dans le transport intracellulaire de marchandises et dans la mitose, car un réseau de microtubules stable est essentiel au bon fonctionnement des protéines motrices de la kinésine.

D'autre part, des composés comme le nocodazole, la vinblastine, la vincristine, la colchicine et le 2-méthoxyestradiol agissent en perturbant la polymérisation ou la dynamique des microtubules. Cette perturbation déclenche des voies de signalisation cellulaire qui tentent de rétablir l'intégrité des microtubules, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité des protéines associées aux microtubules, y compris Kif28. Cette réponse cellulaire compensatoire peut involontairement renforcer la fonction de Kif28. En outre, l'inhibition de la kinésine Eg5 par des composés tels que la S-Trityl-L-cystéine et le Monastrol peut entraîner une dépendance cellulaire à l'égard d'autres protéines de la kinésine.