Inhibiteurs GlyR α2
Les inhibiteurs courants de la GlyR α2 comprennent, sans s'y limiter, la Picrotoxine CAS 124-87-8, la Sarcosine CAS 107-97-1, l'Ivermectine CAS 70288-86-7, le GSK1016790A CAS 942206-85-1 et le Zinc CAS 7440-66-6.
Les inhibiteurs de GlyR α2 constituent une classe variée de composés qui exercent leurs effets modulateurs sur le récepteur de la glycine (GlyR) α2, un canal ionique ligand-gated crucial pour la neurotransmission inhibitrice. La strychnine et la picrotoxine sont des exemples d'inhibiteurs directs, se liant au GlyR α2 et entravant sa fonction. Les inhibiteurs de la sarcosine et du SLC6A9 modulent indirectement le GlyR α2 en modifiant la disponibilité de la glycine, ce qui met en évidence le réseau de régulation complexe impliquant les transporteurs de glycine. L'éthanol, qui agit par l'intermédiaire des voies GABAergiques, présente une modulation indirecte, soulignant la dialectique entre les systèmes de neurotransmetteurs. Les modulateurs allostériques positifs (PAM) comme le NS-3763 et l'ivermectine renforcent l'activité du GlyR α2, illustrant une approche nuancée pour potentialiser la neurotransmission inhibitrice. GSK1016790A, par le biais de l'activation du GPR40, démontre une modulation indirecte distincte, soulignant les cascades de signalisation plus larges qui influencent le GlyR α2. Les ions zinc, qui présentent une double modulation, soulignent l'interaction complexe des sites allostériques au sein du GlyR α2. L'amiloride, qui cible ASIC1a, met en évidence l'interconnexion des canaux ioniques dans l'influence de l'inhibition médiée par GlyR α2.
Les inhibiteurs sélectifs de GlyT1, comme le SSR504734, et ceux qui ciblent GlyT2, comme l'acide dihydrokainique, offrent des stratégies indirectes en modifiant le recaptage de la glycine, soulignant l'importance des transporteurs dans la régulation de l'activité du GlyR α2. Cette classe chimique présente une boîte à outils complète pour disséquer et manipuler la neurotransmission glycinergique, offrant des informations précieuses sur les mécanismes de régulation complexes qui régissent la signalisation inhibitrice médiée par le GlyR α2 dans divers contextes physiologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotoxine, un sesquiterpène bicyclique, sert d'antagoniste au GlyR α2 en se liant à son canal ionique et en empêchant l'influx de chlorure. Cette interférence perturbe les potentiels postsynaptiques inhibiteurs médiés par le GlyR α2, ce qui entraîne une hyperexcitabilité et une activité convulsive. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
L'ivermectine, un agent antiparasitaire en cours de recherche, présente une modulation allostérique positive du GlyR α2. En se liant à un site allostérique distinct, l'ivermectine augmente la réponse à la glycine, renforçant ainsi l'inhibition médiée par le GlyR α2. Cette modulation peut contribuer à ses effets neuroprotecteurs observés dans divers contextes expérimentaux. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GSK1016790A, un agoniste puissant et sélectif du GPR40, module indirectement le GlyR α2. En activant le GPR40, il initie des cascades de signalisation en aval qui influencent la libération et la disponibilité de la glycine, impactant par conséquent l'activité du GlyR α2 et modulant la neurotransmission inhibitrice. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc (Zn2+), oligo-éléments essentiels, présentent une double modulation du GlyR α2. Tout en agissant comme un modulateur allostérique négatif (NAM) à des concentrations élevées, Zn2+ à des concentrations plus faibles module positivement GlyR α2 en renforçant la liaison à la glycine. Cette modulation bimodale permet un contrôle complexe de l'activité du GlyR α2 dans divers contextes cellulaires. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, un agent diurétique faisant l'objet de recherches, influence indirectement le GlyR α2 en inhibant le canal ionique à détection d'acide (ASIC) 1a. Cette inhibition réduit l'excitotoxicité en supprimant les courants médiés par l'ASIC1a, influençant par la suite la libération de glycine et l'inhibition médiée par le GlyR α2, ce qui met en évidence l'interaction complexe entre les différents canaux ioniques dans la signalisation neuronale. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
L'acide dihydrokainique, un inhibiteur compétitif du transporteur de glycine GlyT2, influence indirectement le GlyR α2. En ciblant GlyT2, il module la disponibilité de la glycine pour l'activation de GlyR α2, offrant ainsi une approche unique pour régler finement la neurotransmission glycinergique et contrôler le tonus inhibiteur médié par GlyR α2. | ||||||