Structure moléculaire de GSK1016790A, Numéro CAS: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
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Noms alternatifs:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Application(s):
GSK1016790A est un nouvel et puissant agoniste du canal TRPV4.
Numéro CAS:
942206-85-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
655.61
Formule Moléculaire:
C28H32Cl2N4O6S2
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GSK1016790A possède une structure chimique unique, caractérisée par un carboxamide tertiaire. Il est dérivé de la pipérazine, dont l'un des groupes aminés se condense avec le groupe carboxy de la N-[(2,4-dichlorophényl)sulfonyl]-L-sérine, tandis que l'autre groupe aminé se condense avec le groupe carboxy de la N-(1-benzothiophen-2-ylcarbonyl)-L-leucine. Ce composé est un agoniste puissant et sélectif du canal TRPV4, qui traverse facilement les membranes cellulaires. Il appartient à la classe des 1-benzothiophènes et présente les caractéristiques d'une N-acylpipérazine, d'un sulfamide, d'un dichlorobenzène, d'un carboxamide tertiaire et d'un alcool primaire aromatique.
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) Références
- N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophényl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-pipérazinyl]carbonyl}-3-méthylbutyl)-1-benzothiophène-2-carboxamide (GSK1016790A), un nouvel et puissant agoniste du canal vanilloïde 4 à potentiel de récepteur transitoire, induit une contraction et une hyperactivité de la vessie: Partie I. | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- L'activation systémique du canal du sous-type 4 des récepteurs transitoires du potentiel vanilloïde provoque une défaillance endothéliale et un collapsus circulatoire: Partie 2. | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- Déterminants de l'activité TRPV4 après activation sélective par l'agoniste à petite molécule GSK1016790A. | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- L'enregistrement optique révèle de nouvelles propriétés de l'activité du canal potentiel des récepteurs transitoires vanilloïdes TRPV4 induit par le GSK1016790A dans les cellules endothéliales humaines primaires. | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
- Analyse des réponses à l'agoniste TRPV4 GSK1016790A dans le lit vasculaire pulmonaire du rat intact. | Pankey, EA., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H33-40. PMID: 24186096
- L'activation du canal TRPV4 inhibe sélectivement la prolifération des cellules endothéliales tumorales. | Thoppil, RJ., et al. 2015. Sci Rep. 5: 14257. PMID: 26388427
- L'activation de TRPV4 régule la respiration par l'activation indirecte des neurones sensoriels bronchopulmonaires. | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- L'inhibition de la NO synthase atténue la relaxation médiée par l'EDHF induite par l'agoniste du canal TRPV4 GSK1016790A dans l'artère pulmonaire du rat: Rôle de TxA2. | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- Un nouvel agoniste spécifique du TRPV4 inhibe l'adhésion des monocytes et l'athérosclérose. | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- Le stress oxydatif accru est responsable de la neurotoxicité induite par le TRPV4. | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- L'agoniste TRPV4 GSK1016790A régule l'expression membranaire des canaux TRPV4. | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- La réponse inflammatoire induite par le TRPV4 est impliquée dans la mort neuronale dans le modèle pilocarpine d'épilepsie du lobe temporal chez la souris. | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- L'agoniste du récepteur transitoire potentiel vanilloïde 4 GSK1016790A améliore les résultats neurologiques après une hémorragie intracérébrale chez la souris. | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
Inhibiteur de:
GlyR α2.Activateur de:
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, et VR1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |