Inhibiteurs GLI-4
Les inhibiteurs courants de la GLI-4 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, le vismodegib CAS 879085-55-9, le GANT61 CAS 500579-04-4, la forskoline CAS 66575-29-9 et la jervine CAS 469-59-0.
Les inhibiteurs de GLI-4 représentent une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité du facteur de transcription GLI-4, qui est un composant essentiel de la voie de signalisation Hedgehog. La voie Hedgehog fait partie intégrante de divers processus cellulaires, notamment la différenciation, la prolifération et le modelage des tissus au cours du développement embryonnaire. La GLI-4, l'un des membres de la famille GLI, fonctionne comme un régulateur transcriptionnel, orchestrant l'expression des gènes en aval de la signalisation Hedgehog. Les inhibiteurs de la GLI-4 exercent généralement leurs effets en interférant avec la liaison de la GLI-4 à l'ADN ou en modulant son interaction avec d'autres composants moléculaires de la voie de signalisation, empêchant ainsi la transcription des gènes sous son contrôle. Cette perturbation de l'activité de la GLI-4 peut entraîner une altération du comportement cellulaire, notamment des changements dans les profils d'expression génique qui sont fondamentaux pour comprendre la croissance et la morphogenèse cellulaires.La diversité structurelle des inhibiteurs de la GLI-4 est notable, différentes classes de composés ayant été identifiées comme étant capables d'inhiber l'activité de la GLI-4. Ces composés vont de petites molécules à des molécules organiques plus grandes et plus complexes. Leur interaction avec la GLI-4 peut impliquer une variété de mécanismes, tels que la modulation allostérique, l'inhibition compétitive ou la modification covalente, en fonction de la nature chimique de l'inhibiteur. La capacité de ces inhibiteurs à cibler précisément la GLI-4 en fait des outils précieux pour l'étude de la voie de signalisation Hedgehog et des réseaux de régulation plus larges dans lesquels la GLI-4 est impliquée. En modulant l'activité de la GLI-4, les chercheurs peuvent disséquer les rôles spécifiques de ce facteur de transcription dans les processus cellulaires et explorer les mécanismes complexes qui sous-tendent les voies de transduction des signaux, l'expression des gènes et l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine antagonise directement Smoothened (SMO), une protéine transmembranaire clé dans la voie de signalisation Hedgehog (Hh). En inhibant SMO, la cyclopamine peut réguler à la baisse les activateurs transcriptionnels en aval de la famille GLI, notamment GLI4, diminuant ainsi son niveau d'expression dans les cellules. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Le vismodegib est un inhibiteur sélectif de l'effecteur Smoothened de la voie Hedgehog, qui est essentiel pour l'activation des facteurs de transcription GLI. En bloquant Smoothened, le vismodegib empêche l'activation transcriptionnelle et la surexpression subséquente de GLI4 dans le noyau. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Le GANT61 perturbe la transcription médiée par les GLI en se liant directement aux protéines GLI et en inhibant leur capacité de liaison à l'ADN. Cette interaction empêche la GLI4 de se fixer à l'ADN et d'initier la transcription de ses gènes cibles, diminuant ainsi son expression fonctionnelle dans la cellule. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut phosphoryler les protéines GLI, inhibant ainsi leur activité transcriptionnelle. Par conséquent, la forskoline peut entraîner une diminution de l'expression de la GLI4 en réduisant son activation transcriptionnelle. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La jervine fonctionne de manière similaire à la cyclopamine en inhibant la voie de signalisation Hedgehog. En bloquant Smoothened, la jervine entrave l'activation de la voie, ce qui peut entraîner une diminution de l'expression de GLI4 en empêchant son augmentation transcriptionnelle. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole, communément appelé agent antifongique, présente également une activité inhibitrice de la voie de signalisation Hedgehog. Cette inhibition peut diminuer l'expression de la GLI4 en réduisant l'activité transcriptionnelle qui serait normalement induite par l'activation de la voie. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
L'érismodegib se lie à Smoothened et l'inhibe, ce qui entraîne une régulation négative de la voie de signalisation Hedgehog et une diminution subséquente de l'expression de la GLI4. L'action de ce composé diminue spécifiquement la capacité de GLI4 à promouvoir la transcription des gènes cibles de Hedgehog. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Le trioxyde d'arsenic peut entraîner la dégradation des protéines GLI, dont potentiellement la GLI4, en favorisant leur retrait du noyau cellulaire et en facilitant leur décomposition. Il en résulte une diminution significative des niveaux de protéines GLI4 et une réduction correspondante de ses fonctions de régulation génique. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 est un antagoniste puissant de Smoothened. En inhibant Smoothened, SANT-1 peut entraîner une régulation à la baisse de l'activité de la voie Hedgehog et une diminution conséquente de l'expression de GLI4, étant donné que l'activation transcriptionnelle de GLI4 dépend fortement de cette voie. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il a été démontré que le triptolide réprime la transcription d'un large éventail de gènes en inhibant l'activité de l'ARN polymérase II. Cet effet entraînerait une réduction significative de la synthèse de l'ARNm de la GLI4, diminuant ainsi l'expression de la protéine GLI4 et son influence transcriptionnelle sur les gènes en aval. | ||||||