Inhibiteurs GLCCI1
Les inhibiteurs courants de GLCCI1 comprennent, entre autres, la dexaméthasone CAS 50-02-2, la mifépristone CAS 84371-65-3, l'acétate de cyprotérone CAS 427-51-0, la spironolactone CAS 52-01-7 et le kétoconazole CAS 65277-42-1.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine GLCCI1 agissent par divers mécanismes pour entraver la fonction de la protéine. La dexaméthasone, un stéroïde synthétique, se lie aux récepteurs des glucocorticoïdes, ce qui peut entraîner une répression de la transcription de certains gènes, réduisant finalement les niveaux et l'activité de la protéine GLCCI1. De même, la RU486 (mifépristone) et l'acétate de cyprotérone sont des antagonistes des récepteurs des glucocorticoïdes, qui entrent directement en compétition avec les glucocorticoïdes pour les sites de liaison aux récepteurs, ce qui empêche les actions médiées par les récepteurs qui sont nécessaires à la transcription et à la synthèse de la protéine GLCCI1. La spironolactone, bien qu'étant principalement un anti-minéralocorticoïde, peut également exercer un faible effet antagoniste sur les récepteurs des glucocorticoïdes, réduisant potentiellement l'expression de GLCCI1 en limitant l'expression médiée par les récepteurs des glucocorticoïdes.
D'autres inhibiteurs, comme le kétoconazole et la métyrapone, perturbent la synthèse des glucocorticoïdes en inhibant des enzymes spécifiques du cytochrome P450 et la 11β-hydroxylase, respectivement. Il en résulte une diminution des taux de glucocorticoïdes, qui entraîne à son tour une réduction de l'activation des récepteurs des glucocorticoïdes et de l'expression subséquente de la protéine GLCCI1. Le trilostane et l'aminoglutéthimide inhibent des enzymes essentielles aux premiers stades de la stéroïdogenèse, à savoir la 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase et le P450scc. Cette inhibition diminue la synthèse globale des glucocorticoïdes, réduisant ainsi l'activation des récepteurs des glucocorticoïdes nécessaire à la régulation à la hausse de GLCCI1. Le mitotane affecte directement le cortex surrénalien, diminuant la production de glucocorticoïdes et par conséquent l'activation des récepteurs glucocorticoïdes qui régulent la GLCCI1. De même, l'étomidate supprime la synthèse du cortisol en inhibant sélectivement la 11β-hydroxylase, ce qui entraîne une diminution de l'expression de GLCCI1 médiée par les récepteurs. Enfin, l'hydrocortisone, à des concentrations élevées, peut saturer les récepteurs des glucocorticoïdes et déclencher un mécanisme de rétroaction négative qui réduit l'expression de GLCCI1, inhibant ainsi la protéine de manière fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone se lie au récepteur des glucocorticoïdes, qui se déplace ensuite vers le noyau et se lie aux éléments de réponse aux glucocorticoïdes dans la région promotrice des gènes cibles. GLCCI1 est un transcrit induit par les glucocorticoïdes, et son produit protéique peut être fonctionnellement inhibé car le complexe récepteur des glucocorticoïdes peut réprimer la transcription de certains gènes, ce qui entraîne une réduction des niveaux et de l'activité de la protéine GLCCI1. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Le RU486 est un antagoniste des récepteurs des glucocorticoïdes qui entre en compétition avec les glucocorticoïdes pour leurs sites de liaison aux récepteurs. En bloquant les récepteurs des glucocorticoïdes, le RU486 empêche les actions médiées par les récepteurs qui conduiraient normalement à la transcription et à la synthèse de GLCCI1, inhibant ainsi fonctionnellement la protéine GLCCI1. | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
L'acétate de cyprotérone agit comme un antagoniste des récepteurs des glucocorticoïdes. Il entre en compétition avec les glucocorticoïdes pour se lier au récepteur, entravant ainsi la capacité du récepteur à induire l'expression de GLCCI1 et inhibant par conséquent la fonction de la protéine GLCCI1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone, par ses propriétés anti-minéralocorticoïdes, exerce un faible effet antagoniste sur les récepteurs des glucocorticoïdes. En entrant en compétition pour ces sites récepteurs, elle peut indirectement inhiber la fonction de GLCCI1 en empêchant l'expression de la protéine médiée par les récepteurs glucocorticoïdes. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450, qui participent à la synthèse des glucocorticoïdes. En abaissant les taux de glucocorticoïdes, le kétoconazole inhibe indirectement l'activation des récepteurs des glucocorticoïdes, réduisant ainsi l'expression et la fonction de la protéine GLCCI1. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
La metyrapone inhibe la 11β-hydroxylase, une enzyme cruciale dans l'étape finale de la synthèse des glucocorticoïdes. La réduction de la synthèse des glucocorticoïdes entraîne une diminution de l'activation des récepteurs glucocorticoïdes, qui à son tour inhibe fonctionnellement le GLCCI1 en réduisant son expression médiée par les récepteurs glucocorticoïdes. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Le trilostane inhibe la 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase, qui est impliquée dans la biosynthèse des glucocorticoïdes. La réduction de la synthèse des glucocorticoïdes qui en résulte entraîne une diminution de l'activation des récepteurs des glucocorticoïdes, ce qui inhibe indirectement la fonction de GLCCI1. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutéthimide inhibe l'enzyme P450scc, qui convertit le cholestérol en prégnénolone lors de l'étape initiale de la stéroïdogenèse, réduisant ainsi les niveaux de glucocorticoïdes. Cela diminue l'activation des récepteurs des glucocorticoïdes et inhibe indirectement la fonction de GLCCI1. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Le mitotane affecte directement le cortex surrénalien et réduit la synthèse des glucocorticoïdes. En abaissant les niveaux de glucocorticoïdes, il inhibe indirectement la fonction de GLCCI1 en réduisant l'activation des récepteurs des glucocorticoïdes qui, autrement, augmenteraient l'expression de GLCCI1. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
L'étomidate inhibe sélectivement la 11β-hydroxylase, une enzyme impliquée dans la synthèse du cortisol. En inhibant la synthèse du cortisol, l'étomidate inhibe indirectement la fonction de GLCCI1 en diminuant l'activation des récepteurs glucocorticoïdes qui régulent l'expression de GLCCI1. | ||||||