Inhibiteurs GK2
Les inhibiteurs courants de la GK2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le SP600125 CAS 129-56-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques de la GK2 englobent une gamme de composés qui ciblent diverses voies de signalisation et kinases, qui sont cruciales pour l'activité fonctionnelle de la GK2. La staurosporine, un puissant inhibiteur de kinases, peut obstruer le site de liaison de l'ATP de la GK2, empêchant ainsi son activité kinase. Ce mécanisme universel d'inhibition des kinases garantit que l'action enzymatique de la GK2 est directement entravée. De même, le Bisindolylmaleimide I, en inhibant la protéine kinase C (PKC), peut entraîner une diminution de l'activation de la GK2. En effet, la PKC phosphoryle souvent plusieurs protéines en aval et son inhibition peut diminuer efficacement l'activité de la GK2. Un autre produit chimique, le SP600125, qui inhibe sélectivement la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peut réduire la phosphorylation et l'activation consécutive des facteurs de transcription qui peuvent être essentiels au rôle de la GK2 dans les voies de signalisation.
Dans la continuité du thème de l'inhibition spécifique des voies de signalisation, LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K qui peuvent diminuer la phosphorylation des protéines en aval, ce qui peut inclure la GK2. L'inhibition fonctionnelle de la GK2 peut résulter de la réduction de la signalisation Akt due à l'inhibition de la PI3K. U0126 et PD98059 ciblent la voie MAPK/ERK en inhibant MEK1/2, diminuant potentiellement la signalisation de la phosphorylation nécessaire à la fonction de la GK2. L'inhibition de la MAP kinase p38 par le SB203580 peut également altérer la GK2. De plus, PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, peut entraîner une réduction de l'activation de la GK2. L'inhibition de la mTOR par la rapamycine pourrait également entraîner une diminution de la synthèse des protéines et de l'activité kinase, affectant indirectement la fonctionnalité de la GK2. Enfin, le sunitinib et la chélérythrine, en ciblant respectivement les récepteurs tyrosine kinases et la PKC, peuvent perturber les cascades de signalisation susceptibles de moduler ou d'activer directement la GK2, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur puissant et non sélectif des protéines kinases. La GK2, étant une kinase, pourrait être inhibée car la staurosporine présente un large spectre d'inhibition dans la famille des kinases, ce qui pourrait obstruer le site de liaison de l'ATP de la GK2, empêchant ainsi son activité kinase. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I inhibe spécifiquement la protéine kinase C (PKC). Étant donné que la PKC est impliquée dans de multiples voies de signalisation et pourrait être en amont de la GK2, son inhibition peut entraîner une diminution de l'activation de la GK2 en raison de la réduction des événements de phosphorylation qui sont nécessaires à la fonction de la GK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur sélectif de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). En inhibant la JNK, le produit chimique pourrait réduire la phosphorylation et l'activation des facteurs de transcription qui peuvent être nécessaires à la fonction de GK2 dans certaines voies de signalisation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K, qui est en amont de nombreuses kinases. L'inhibition de PI3K entraîne une réduction de la signalisation Akt, qui pourrait être essentielle pour l'activation ou la stabilisation de GK2 dans la cellule. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe MEK1/2, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Comme cette voie est impliquée dans diverses fonctions cellulaires, y compris la régulation des kinases, l'inhibition de MEK1/2 pourrait entraver l'activation ou la fonction de GK2 par le biais d'une signalisation de phosphorylation réduite. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe sélectivement la MAP kinase p38. La voie p38 est impliquée dans les réponses au stress et son inhibition pourrait altérer l'état fonctionnel de GK2 si l'activité de GK2 dépend de la signalisation médiée par p38. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur spécifique et covalent de PI3K. En inhibant PI3K, il diminue les niveaux de phosphorylation des protéines en aval, ce qui pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de GK2 si son activité repose sur la signalisation médiée par PI3K. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent moduler diverses voies de signalisation, y compris celles qui régulent les kinases. L'inhibition de Src pourrait conduire à une réduction de l'activation de GK2, si GK2 est régulé par la phosphorylation médiée par Src. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de la MEK, qui agit en amont de l'ERK dans la voie MAPK. L'inhibition de cette voie pourrait diminuer les événements de phosphorylation médiés par ERK qui peuvent être nécessaires au bon fonctionnement de GK2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, qui fait partie de la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. L'inhibition de mTOR peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et de l'activité kinase, ce qui pourrait inhiber fonctionnellement la GK2 si elle dépend de la signalisation mTOR pour son activité ou sa stabilité. | ||||||