GI24 Activateurs
Les activateurs GI24 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la L-Arginine CAS 74-79-3 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Les activateurs de GI24 sont des composés chimiques spécifiquement sélectionnés qui renforcent l'activité fonctionnelle de GI24 par le biais de mécanismes de signalisation distincts. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, renforce indirectement le rôle de GI24 dans les processus cellulaires régulés par des éléments sensibles à l'AMPc. De même, le Rolipram et l'IBMX prolongent la durée de vie de l'AMPc dans la cellule, favorisant l'activation de la PKA et les événements de phosphorylation subséquents qui peuvent renforcer l'activité de GI24 dans les voies de signalisation connexes. La L-arginine et les donneurs d'oxyde nitrique tels que la Nitroglycérine provoquent la production de NO, qui peut conduire à l'activation de la guanylate cyclase, augmentant les niveaux de GMPc et renforçant potentiellement l'activité de GI24 par des voies dépendantes du GMPc. Les inhibiteurs de la PDE comme le sildénafil, le zaprinast et le vardénafil, en empêchant la dégradation de la GMPc, soutiennent sa signalisation, ce qui permet à GI24 d'être plus actif dans les voies médiées par la GMPc. L'ANP contribue également à cette élévation de la GMPc, potentialisant encore l'activité de GI24 par le biais de la signalisation liée à la PKG.
En plus de ces modulateurs de l'AMPc et du GMPc, l'histamine, par l'activation du récepteur H2, contribue au pool d'AMPc, et la toxine du choléra, en activant de manière irréversible les sous-unités Gs alpha, provoque une augmentation prolongée de l'AMPc, qui peuvent toutes deux soutenir indirectement l'activité accrue de GI24. L'augmentation stratégique de l'AMPc et du GMPc par le biais de ces mécanismes divers mais apparentés garantit une approche à multiples facettes de l'amélioration de l'activité fonctionnelle de GI24, sans faire appel à l'activation directe ou à la régulation à la hausse de la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un labdane diterpène qui active l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut renforcer l'activité de GI24 en favorisant les événements de signalisation associés aux éléments réagissant à l'AMPc dans les cellules, ce qui peut inclure les voies dans lesquelles GI24 est impliqué. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 qui empêche la dégradation de l'AMPc. En maintenant des niveaux élevés d'AMPc, il peut indirectement renforcer l'activité de GI24 par des voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases. Elle augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA) et à la phosphorylation subséquente des protéines dans les voies dont GI24 fait partie. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, qui peut conduire à la production d'oxyde nitrique (NO). Le NO peut activer la guanylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux de GMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité de GI24 par le biais de voies de signalisation dépendantes du GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la phosphodiestérase-5 qui augmente les niveaux de GMPc. L'augmentation du GMPc peut renforcer la signalisation de GI24 si GI24 est impliqué dans les voies de signalisation médiées par le GMPc. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par son action sur les récepteurs H2, peut augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui à son tour pourrait renforcer l'activité de GI24 s'il est impliqué dans les voies de signalisation médiées par l'AMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 est un activateur soluble de la guanylate cyclase qui entraîne une augmentation de la synthèse de GMPc. Ce composé peut renforcer l'activité de GI24 en favorisant les voies de signalisation médiées par le GMPc qui peuvent impliquer GI24. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-5 qui renforce la signalisation du GMPc en empêchant sa dégradation. Cette action peut indirectement renforcer l'activité de GI24 en affectant les voies dépendantes du GMPc dans lesquelles GI24 est impliqué. | ||||||