GGtase-α Activateurs
Les activateurs communs de la GGtase-α comprennent, sans s'y limiter, la Simvastatine CAS 79902-63-9, le Géranylgéraniol CAS 24034-73-9, le GGTI 298 CAS 1217457-86-7, le D-Limonène CAS 5989-27-5 et l'acide zolédronique, anhydre CAS 118072-93-8.
GGtase-α, qui participe à la prénylation des protéines, une modification post-traductionnelle essentielle à la localisation et au fonctionnement adéquats de diverses protéines intracellulaires. La GGtase-α, ou sous-unité alpha de la géranylgéranyltransférase de type I, travaille généralement en conjonction avec la sous-unité bêta pour attacher des groupes géranylgéranyl à l'extrémité C-terminale des protéines cibles. La prénylation par la GGtase-α est particulièrement importante pour la fonction et la signalisation des petites GTPases, qui sont impliquées dans de nombreux processus cellulaires.
Les activateurs spécifiques de la GGtase-α devraient faciliter son activité de prénylation, éventuellement en augmentant la disponibilité du substrat, en améliorant l'affinité de l'enzyme pour ses substrats ou en stabilisant la GGtase-α dans une conformation plus active. Toutefois, en l'absence d'informations complémentaires ou de nom de gène, il n'est pas possible de dresser une liste de 12 composés chimiques spécifiques répondant à ces critères. Les produits chimiques susceptibles d'agir en tant qu'activateurs indirects influenceraient les voies ou les processus cellulaires qui régulent la fonction de la GGtase-α ou de ses protéines substrats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase. En inhibant cette enzyme, la simvastatine entraîne une augmentation des concentrations intracellulaires d'isoprénoïdes qui sont des substrats de la GGtase-α, ce qui pourrait renforcer l'activité de la GGtase-α en fournissant une plus grande disponibilité de substrat pour la prénylation des protéines. | ||||||
Geranylgeraniol | 24034-73-9 | sc-200858 sc-200858A | 20 mg 100 mg | $159.00 $465.00 | 14 | |
Le géranylgéraniol est un intermédiaire dans la voie du mévalonate et sert de substrat à la GGtase-α. Un supplément de géranylgéraniol peut augmenter l'activité de prénylation de la GGtase-α en augmentant la disponibilité de son substrat direct. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Le GGTI-298 est un inhibiteur sélectif de la GGtase-α. En inhibant transitoirement la GGtase-α, l'élimination ultérieure du GGTI-298 peut entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de la GGtase-α, un phénomène connu sous le nom d'hyperactivation de rebond. | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
Le limonène est un monoterpène naturel qui peut augmenter les niveaux d'isoprénoïdes en modulant la voie du mévalonate, ce qui peut secondairement renforcer l'activité de la GGtase-α en augmentant la disponibilité du substrat. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique est un bisphosphonate qui inhibe la farnesyl diphosphate synthase dans la voie du mévalonate. Cette inhibition peut conduire à l'accumulation de métabolites en amont qui peuvent servir de substrats à la GGtase-α, renforçant potentiellement son activité. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A est un inhibiteur sélectif de la farnésyltransférase, une autre enzyme qui utilise le FPP comme substrat. L'inhibition de la farnésyltransférase par la manumycine A pourrait détourner davantage de FPP vers la GGtase-α, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Squalene | 111-02-4 | sc-281155 sc-281155A sc-281155B | 10 ml 100 ml 500 ml | $48.00 $90.00 $211.00 | 1 | |
Le squalène, un précurseur de la voie de synthèse du cholestérol, peut indirectement renforcer l'activité de la GGtase-α en modulant les niveaux d'isoprénoïdes en aval qui sont des substrats de la GGtase-α. | ||||||
Farnesol | 4602-84-0 | sc-204748 sc-204748A | 50 ml 100 ml | $275.00 $367.00 | 2 | |
Le farnésol est un produit direct de la voie du mévalonate et un substrat pour l'isoprénylation par la GGtase-α. L'apport de farnésol exogène pourrait augmenter l'activité de la GGtase-α en augmentant la disponibilité du substrat. | ||||||