Inhibiteurs GGT6
Les inhibiteurs courants de la GGT6 comprennent, entre autres, la Ouabaïne-d3 (Major) CAS 630-60-4, l'Acivicine CAS 42228-92-2, l'Azaserine CAS 115-02-6, la 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9 et le Méthotrexate CAS 59-05-2.
Les inhibiteurs chimiques de la GGT6 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes et voies biochimiques. La ouabaïne, par exemple, perturbe la pompe Na+/K+ ATPase, ce qui entraîne un déséquilibre de la composition ionique cellulaire. Ce déséquilibre peut interférer avec l'activité de la GGT6, probablement en raison de l'altération des concentrations de substrat ou de produit qui sont cruciales pour la fonction de l'enzyme. De même, l'acicvicine se lie au site actif des enzymes gamma-glutamyltransférases, bloquant directement la fonction de l'enzyme et empêchant ainsi la GGT6 de transférer les groupes gamma-glutamyl. D'autres inhibiteurs, comme la L-azasérine et l'azasérine, agissent comme des antagonistes de la glutamine, qui est un substrat dans les réactions enzymatiques impliquant la GGT6. En entrant en compétition avec la glutamine, ces inhibiteurs réduisent la disponibilité des substrats nécessaires à l'activité de la GGT6, ce qui entraîne une inhibition. Le DON, qui est un analogue de la glutamine, peut également se lier à la GGT6, ce qui peut entraîner l'inactivité de l'enzyme en raison de la présence de cet imitateur.
En outre, le méthotrexate, bien qu'il cible principalement la dihydrofolate réductase, peut affecter indirectement la GGT6 en provoquant un déséquilibre dans les pools de nucléotides, ce qui pourrait modifier l'environnement cellulaire et la disponibilité des cofacteurs essentiels à l'activité de la GGT6. La buthionine sulfoximine (BSO) cible la gamma-glutamylcystéine synthétase, empêchant la synthèse du glutathion, un substrat de la GGT6, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la GGT6 en raison de l'indisponibilité du substrat. L'acide éthacrynique, tout en inhibant les S-transférases du glutathion, peut également réduire les niveaux de glutathion, affectant indirectement l'activité de la GGT6. La vigabatrine augmente les niveaux de GABA, ce qui peut influencer la GGT6 en modifiant le cycle gamma-glutamyl et la disponibilité des substrats. Le cisplatine, en augmentant le stress cellulaire, peut entraîner une modification du métabolisme du glutathion, affectant ainsi l'activité de la GGT6. La lévodopa, en tant que précurseur des neurotransmetteurs, peut modifier le métabolisme des acides aminés et donc les niveaux de glutamate, ce qui pourrait avoir un impact sur le rôle de la GGT6 dans le cycle gamma-glutamyl. Enfin, la chloroquine, en modifiant le pH endosomal, peut affecter la compartimentation cellulaire et potentiellement inhiber la GGT6 en perturbant son accès aux substrats ou sa localisation adéquate dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La ouabaïne est un glycoside cardiaque qui inhibe la pompe Na+/K+ ATPase. La GGT6 est une gamma-glutamyltransférase qui peut être influencée par des altérations de l'équilibre ionique cellulaire. L'inhibition de la pompe Na+/K+ par Ouabain pourrait entraîner une accumulation intracellulaire de sodium, inhibant indirectement la GGT6 en modifiant ses concentrations de substrat ou de produit. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acicvicine est un inhibiteur des enzymes gamma-glutamyltransférases. En se liant au site actif des GGT, elle peut bloquer la fonction de l'enzyme, inhibant ainsi la GGT6 en empêchant le transfert des groupes fonctionnels gamma-glutamyl. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
La L-azaserine est un antagoniste de la glutamine qui inhibe les enzymes utilisant la glutamine. La GGT6 étant impliquée dans le métabolisme des dérivés de la glutamine, l'inhibition de ces voies par la L-azaserine pourrait réduire la disponibilité des substrats de la GGT6, inhibant ainsi son activité. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Le DON est un analogue de la glutamine qui agit comme un inhibiteur de diverses enzymes utilisant la glutamine. En ressemblant à la glutamine, le DON peut inhiber la GGT6, car l'enzyme peut lier le DON au lieu de ses substrats naturels, ce qui entraîne l'inhibition de son activité enzymatique. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase qui affecte la synthèse des purines et des pyrimidines. Bien que la GGT6 ne soit pas directement impliquée dans cette voie, le déséquilibre des pools de nucléotides qui en résulte pourrait affecter indirectement l'activité de la GGT6 en modifiant l'environnement cellulaire et la disponibilité de cofacteurs cruciaux. | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
Le BSO est un inhibiteur de la gamma-glutamylcystéine synthétase. Il empêche la synthèse du glutathion, un substrat impliqué dans la réaction catalysée par la GGT6, inhibant ainsi la fonction de la GGT6 en épuisant son substrat. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
La vigabatrine est un inhibiteur irréversible de la GABA transaminase, ce qui augmente les niveaux de GABA. Un taux élevé de GABA peut affecter l'activité de la GGT6 en modifiant la disponibilité du substrat de l'enzyme ou en modifiant le cycle gamma-glutamyl, où la GGT6 est active. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acide éthacrynique est un diurétique qui inhibe les glutathion S-transférases. Bien qu'il s'agisse d'une classe d'enzymes différente, son effet sur les niveaux de glutathion peut indirectement affecter l'activité de la GGT6 en modulant la concentration des substrats impliqués dans les réactions médiées par la GGT6. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine forme des adduits platine-ADN, ce qui peut entraîner une augmentation du stress cellulaire et une régulation à la hausse du métabolisme du glutathion. Comme la GGT6 fait partie du métabolisme du glutathion, la modification des niveaux de glutathion due au cisplatine pourrait inhiber l'activité de la GGT6 par épuisement du substrat ou par inhibition en retour. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
La lévodopa est un précurseur de la dopamine et peut influencer le métabolisme des acides aminés, y compris le glutamate et ses dérivés. La GGT6 étant impliquée dans le cycle et le métabolisme des gamma-glutamyl, les modifications des taux de glutamate dues à l'application de la lévodopa pourraient indirectement inhiber l'activité de la GGT6. | ||||||