Inhibiteurs GGA2

Les inhibiteurs courants de la GGA2 comprennent, entre autres, le triptolide CAS 38748-32-2, l'acide bétulinique CAS 472-15-1, le célastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, la curcumine CAS 458-37-7 et le rocaglamide CAS 84573-16-0.

Les inhibiteurs de GGA2 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler la protéine GGA2, également connue sous le nom de protéine 2 localisée dans le Golgi, contenant l'oreille γ et se liant à l'ARF. GGA2 est un membre de la famille des protéines localisées dans le Golgi, contenant l'oreille γ et se liant à l'ARF (GGA), et joue un rôle essentiel dans le trafic et le tri des protéines intracellulaires au sein de la cellule. L'appareil de Golgi est un organite cellulaire crucial impliqué dans la modification, le tri et l'emballage des protéines en vue de leur transport vers diverses destinations cellulaires. GGA2 fonctionne comme une protéine adaptatrice qui interagit avec les protéines cargo et facilite leur transport depuis le réseau trans-golgi (TGN) vers les endosomes ou les lysosomes, un processus essentiel au maintien de l'homéostasie cellulaire.

Les inhibiteurs de GGA2 sont conçus pour interagir avec cette protéine et perturber ses interactions avec les protéines cargo ou d'autres composants de la machinerie de trafic intracellulaire. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de divers mécanismes, tels que la liaison à des domaines spécifiques de GGA2 ou la modification de sa conformation. En inhibant la GGA2, ces composés peuvent interférer avec le tri et le trafic appropriés des protéines cargo, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires, y compris les voies de recyclage et de dégradation des récepteurs. La recherche sur les inhibiteurs de GGA2 est principalement axée sur la compréhension des mécanismes moléculaires par lesquels GGA2 facilite le transport des protéines à l'intérieur de la cellule, ce qui permet de mieux comprendre la régulation du trafic intracellulaire et le ciblage des protéines cargo. Ces connaissances contribuent à notre compréhension des processus cellulaires fondamentaux et ont des implications pour l'homéostasie cellulaire, la dynamique des membranes et la pathogenèse des maladies liées aux défauts de transport des protéines.