Inhibiteurs GFAT2
Les inhibiteurs courants de la GFAT2 comprennent, entre autres, l'azasérine CAS 115-02-6, la 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, l'acicine CAS 42228-92-2, le BMS-754807 CAS 1001350-96-4 et le trihydrochlorure du composé 48/80 CAS 94724-12-6.
Les inhibiteurs de la GFAT2 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés qui ciblent l'enzyme Glutamine Fructose-6-Phosphate Amidotransférase 2 (GFAT2). Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la voie de biosynthèse de l'hexosamine, qui est responsable de la production d'UDP-N-acétylglucosamine (UDP-GlcNAc). L'UDP-GlcNAc est un substrat essentiel pour la glycosylation des protéines, un processus de modification post-traductionnelle qui affecte la structure et la fonction de nombreuses protéines cellulaires. En inhibant la GFAT2, ces composés perturbent la production d'UDP-GlcNAc, affectant ainsi les voies de glycosylation des protéines.
Les inhibiteurs de la GFAT2 agissent en se liant de manière compétitive au site actif de l'enzyme GFAT2, empêchant ainsi son activité catalytique normale. Cela entraîne une diminution de la disponibilité globale de l'UDP-GlcNAc dans les cellules, ce qui peut modifier les schémas de glycosylation des protéines impliquées dans divers processus cellulaires. Par conséquent, ces inhibiteurs ont le potentiel d'influencer les voies de signalisation cellulaires, l'expression des gènes, le trafic des protéines et d'autres fonctions biologiques essentielles. Le développement et l'étude des inhibiteurs de GFAT2 sont essentiels pour comprendre les mécanismes sous-jacents de la glycosylation des protéines et ses implications pour la physiologie cellulaire. Les chercheurs et les scientifiques explorent les effets pharmacologiques de ces inhibiteurs sur différents modèles cellulaires afin de découvrir les rôles de la glycosylation dans diverses voies cellulaires. En élucidant les effets spécifiques des inhibiteurs de la GFAT2 sur la glycosylation des protéines, ces composés peuvent fournir des informations précieuses sur la régulation cellulaire et peuvent être prometteurs pour de futures applications dans divers domaines de recherche et potentiellement dans d'autres contextes où la modulation de la glycosylation est intéressante.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
L'azasérine fonctionne comme un analogue de la glutamine, qui inhibe la GFAT2 en entrant en compétition avec la glutamine pour le site actif de l'enzyme. Cette inhibition compétitive perturbe le fonctionnement normal de la GFAT2, qui est cruciale pour la voie de biosynthèse de l'hexosamine, entraînant une diminution de la production d'uridine diphosphate N-acétylglucosamine (UDP-GlcNAc). | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Le DON agit comme un antimétabolite de la glutamine qui inhibe directement la GFAT2 en imitant la glutamine, son substrat naturel. Cette inhibition bloque la capacité de l'enzyme à catalyser la formation de glucosamine-6-phosphate, ce qui entrave efficacement la voie de biosynthèse de l'hexosamine et les processus de glycosylation qui s'ensuivent. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acicvicine inhibe la GFAT2 par son interaction avec le site actif de l'enzyme, où elle forme une liaison covalente avec le résidu de cystéine catalytique. Cette liaison empêche la GFAT2 de convertir le fructose-6-phosphate et la glutamine en glucosamine-6-phosphate, perturbant ainsi la voie de biosynthèse de l'hexosamine. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
Le BMS-754807 inhibe la GFAT2 en se liant au site de liaison de l'ATP de l'enzyme, empêchant ainsi son activité kinase. Cette inhibition réduit la capacité de l'enzyme à phosphoryler les substrats impliqués dans la voie de biosynthèse de l'hexosamine, diminuant ainsi la production de métabolites critiques pour la glycosylation. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $102.00 $214.00 $826.00 $3682.00 | ||
Le trihydrochlorure du composé 48/80 inhibe la GFAT2 en perturbant l'intégrité structurelle de l'enzyme, ce qui entraîne une perte de l'activité enzymatique. Cette inhibition affecte la capacité de l'enzyme à catalyser la conversion du fructose-6-phosphate et de la glutamine en glucosamine-6-phosphate, ce qui est crucial pour la synthèse de l'UDP-GlcNAc et des protéines glycosylées. | ||||||