Inhibiteurs GCS-α-1

Les inhibiteurs courants de la GCS-α-1 comprennent, entre autres, l'ODQ CAS 41443-28-1, le LY 83583 CAS 91300-60-6, le NS 2028 CAS 204326-43-2, le bleu de méthylène CAS 61-73-4 et l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5.

Les inhibiteurs de GCS-α-1 comprennent une variété de composés qui peuvent indirectement affecter l'activité de GUCY1A3. Ces inhibiteurs agissent par différents mécanismes, principalement en réduisant la disponibilité ou l'efficacité de l'oxyde nitrique, qui est crucial pour l'activation de GUCY1A3, et en modulant les niveaux de GMPc, le principal produit de la catalyse de GUCY1A3.

Des composés tels que la méthémoglobine, l'ODQ, le LY83583, le NS2028, le bleu de méthylène, le L-NAME, le L-NMMA, l'Alloxan, le Diphénylèneiodonium, le C-PTIO, le Carboxy-PTIO et le citrate de sildénafil interagissent avec différents aspects de la voie de signalisation de l'oxyde nitrique et de la GMP. Certains de ces inhibiteurs, comme la méthémoglobine, le C-PTIO et le Carboxy-PTIO, agissent en piégeant directement l'oxyde nitrique, réduisant ainsi sa disponibilité pour activer la GUCY1A3. D'autres, comme ODQ et NS2028, ciblent spécifiquement la guanylate cyclase soluble, le complexe enzymatique auquel appartient GUCY1A3, et inhibent son activité. En outre, des composés comme le bleu de méthylène et le citrate de sildénafil affectent les niveaux de GMPc, soit en réduisant sa synthèse, soit en inhibant sa dégradation, respectivement. Des inhibiteurs comme le L-NAME et le L-NMMA ciblent l'oxyde nitrique synthase, diminuant ainsi la production d'oxyde nitrique, un activateur critique de GUCY1A3.