GCAP2 Activateurs
Les activateurs GCAP2 courants comprennent, entre autres, la Nitrendipine CAS 39562-70-4, l'Isradipine CAS 75695-93-1, la Nifédipine CAS 21829-25-4, l'Amlodipine CAS 88150-42-9 et le Vardénafil CAS 224785-90-4.
Les activateurs de GCAP2 sont des composés qui, au lieu de se lier directement à GCAP2 et de l'activer, induisent un environnement cellulaire qui facilite l'activation des RetGC par GCAP2. Ces composés exercent généralement leurs effets en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire ou en manipulant l'équilibre des nucléotides cycliques, en particulier le GMPc, à l'intérieur de la cellule.
Les inhibiteurs des canaux calciques tels que la nitrendipine, l'isradipine, la nifédipine et l'amlodipine réduisent le taux de Ca2+ intracellulaire. Cette diminution du Ca2+ est un signal pour GCAP2 qui prend sa conformation active et stimule les RetGCs, ce qui conduit à une augmentation de la synthèse de GMPc essentielle pour le cycle visuel. D'autre part, les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil et d'autres maintiennent indirectement des niveaux élevés de GMPc en empêchant sa dégradation. Des niveaux élevés de GMPc reproduisent les conditions dans lesquelles la GCAP2 active les RetGC.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Bloque les canaux calciques de type L, diminuant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire. La réduction du calcium permet à GCAP2 d'activer les RetGC. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
Inhibe les canaux calciques de type L, entraînant une diminution du Ca2+ intracellulaire, ce qui permet à GCAP2 d'activer les RetGC en raison de son affinité accrue pour les RetGC dans un environnement à faible Ca2+. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
En bloquant les canaux calciques de type L, ce composé réduit le calcium intracellulaire, ce qui pourrait induire l'état d'activation de GCAP2 qui stimule les RetGC. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Un autre inhibiteur des canaux calciques qui, en abaissant les concentrations intracellulaires de calcium, peut indirectement permettre à GCAP2 de devenir plus actif dans son soutien aux RetGC. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Comme le sildénafil, ce composé augmente les niveaux de GMPc en inhibant la PDE5, ce qui peut contribuer à maintenir la GCAP2 dans un état permettant d'activer les RetGC. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Inhibe la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de GMPc, qui peut indirectement garantir que GCAP2 reste dans un état actif, capable d'activer les RetGC. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Bien que l'AMPc soit différent du GMPc, il peut indirectement influencer la voie du GMPc et donc l'activation des RetGC par GCAP2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc, maintenant potentiellement GCAP2 dans un état actif et capable de faciliter l'activation des RetGCs. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et peut également affecter les niveaux de GMPc, influençant potentiellement l'état d'activation de GCAP2 et sa capacité à stimuler les RetGCs. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inhibe diverses phosphodiestérases et augmente les niveaux de GMPc. Un taux élevé de GMPc peut indirectement maintenir GCAP2 dans une conformation active, ce qui lui permet d'activer plus efficacement les RetGC. | ||||||