GBDR1 Activateurs

Les activateurs GBDR1 courants comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'inhibiteur de l'activation NFκB II, JSH-23 CAS 749886-87-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, le Palbociclib CAS 571190-30-2 et l'Olomoucine CAS 101622-51-9.

Les activateurs de l'UBAC1 agissent principalement en influençant des voies parallèles ou en amont qui rendent plus critiques les rôles de l'UBAC1 dans la polyubiquitination et la dégradation médiée par le protéasome. Plus précisément, les inhibiteurs du protéasome tels que le MG-132 et le Velcade augmentent l'accumulation de protéines polyubiquitinées, renforçant ainsi le rôle de l'UBAC1 dans leur transfert vers le protéasome 26S en vue de leur dégradation. De même, des composés tels que le Palbociclib et l'Olomoucine, qui arrêtent la cellule en phase G1, élargissent indirectement le rôle de l'UBAC1 dans la dégradation de CDKN1B, un processus essentiel à la progression du cycle cellulaire.

Les inhibiteurs de la voie NF-κB, dont le JSH-23 et le BAY 11-7082, limitent l'activation de NF-κB en bloquant des étapes spécifiques telles que la translocation nucléaire ou la phosphorylation de l'IκBα. Ces inhibiteurs soulignent indirectement le rôle de l'UBAC1 dans la promotion de la maturation du précurseur NFKB1 p105, qui est crucial pour la formation fonctionnelle de NF-κB. En résumé, les activateurs d'UBAC1 agissent pour créer des conditions cellulaires qui rendent les actions d'UBAC1 plus essentielles, soit en augmentant le besoin cellulaire de dégradation protéasomale, soit en modulant les voies de signalisation clés dans lesquelles UBAC1 joue un rôle régulateur.