GARNL4 Activateurs

La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinase qui peut inhiber GARNL4 en ciblant l'activité kinase qui est essentielle à la fonction de GARNL4. Les activités kinases font partie intégrante des voies de signalisation impliquant GARNL4, et leur inhibition entraîne donc une perte directe de l'activité de GARNL4.

La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé peut renforcer le rôle de GARNL4 dans la régulation de RAP1, un membre de la famille des GTPases Ras, en favorisant la dissociation de RAP1 de GARNL4, facilitant ainsi la fonction d'activation de GTPase de GARNL4 sur RAP1.

Le bisindolylmaléimide I est connu pour inhiber la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC est en amont de plusieurs voies de signalisation et peut être impliquée dans l'activation des voies où GARNL4 est critique, son inhibition peut entraîner l'inhibition subséquente du rôle de GARNL4 dans ces voies.

Le 8-Br-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, imite l'action de l'AMPc endogène et peut renforcer l'activité de GARNL4 par des mécanismes similaires à ceux de la forskoline, en favorisant indirectement la fonction d'activation de la GTPase de GARNL4 vers RAP1.

Le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et réguler les protéines impliquées dans la voie de signalisation RAP1. Cela peut indirectement renforcer l'activité de GARNL4 en modulant la formation du complexe ou la localisation de RAP1GAP2 (GARNL4).

LY294002 est un inhibiteur de PI3K et comme PI3K est impliqué dans la voie de signalisation Akt, qui peut croiser les voies auxquelles GARNL4 participe, son inhibition peut diminuer l'activité de GARNL4 par le biais d'une réduction du flux de signalisation global à travers ces voies.

L'EGCG est connu pour inhiber certaines protéines kinases. L'inhibition des kinases compétitives pourrait renforcer la fonction de GARNL4 en réduisant les phosphorylations régulatrices négatives qui pourraient avoir un impact sur l'activité activatrice de la GTPase de RAP1GAP2 envers RAP1.

Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui pourrait inhiber GARNL4 en réduisant la signalisation par la voie de la MAPK p38 si GARNL4 est un effecteur en aval dans cette cascade de signalisation.

SP600125 est un inhibiteur de JNK, et en inhibant JNK, il pourrait réduire l'activité des protéines en aval qui sont régulées par la signalisation JNK, comme GARNL4 s'il fait partie de ce réseau de signalisation.

La wortmannine est un autre inhibiteur de la PI3K et, en bloquant la PI3K, elle peut inhiber l'activation des voies qui impliquent GARNL4, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle en raison de la réduction de la signalisation par ces voies.