Inhibiteurs GABAA Rp

Les inhibiteurs courants de GABAA Rp comprennent, sans s'y limiter, la (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, la Picrotoxine CAS 124-87-8, la Gabazine CAS 105538-73-6, le sel de sodium de la pénicilline G CAS 69-57-8 et le Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4.

Les inhibiteurs des récepteurs GABAA, en particulier ceux classés comme inhibiteurs Rp, agissent en modulant l'activité du récepteur GABAA, un composant clé du système nerveux central. Le récepteur GABAA est un type de récepteur ionotropique qui médiatise les effets inhibiteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), le principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau. Les récepteurs GABAA sont des canaux à ions chlorure et, lorsqu'ils sont activés par le GABA, ils permettent aux ions chlorure de pénétrer dans le neurone, ce qui entraîne une hyperpolarisation et une réduction de l'excitabilité neuronale. Les inhibiteurs de GABAA Rp interfèrent avec ce processus en se liant à des sites spécifiques du récepteur et en inhibant sa fonction, empêchant ainsi le flux d'ions chlorure dans la cellule. Cette modulation peut modifier l'équilibre entre les signaux excitateurs et inhibiteurs dans le système nerveux. Ces inhibiteurs sont très sélectifs pour certains sous-types de récepteurs GABAA, car le récepteur lui-même est un complexe pentamérique composé de diverses sous-unités. Selon la combinaison des sous-unités (α, β, γ, δ, ε, etc.), le récepteur peut avoir des propriétés pharmacologiques différentes et être exprimé de manière différenciée dans diverses régions du cerveau. La diversité structurelle des récepteurs GABAA offre un large spectre de sites pour la fixation des inhibiteurs Rp, ce qui permet un contrôle nuancé de l'activité des récepteurs. La spécificité et le mode d'inhibition dépendent de la configuration moléculaire de l'inhibiteur et de la composition des sous-unités du récepteur, ce qui fait des inhibiteurs GABAA Rp des outils importants pour l'étude de la physiologie des voies de signalisation GABAergiques et du rôle fonctionnel de sous-types distincts de récepteurs GABAA dans les circuits neuronaux.