Date published: 2025-9-11

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GABAA Rp激活剂

常见的 GABAA Rp 激活剂包括但不限于麝香草酚 CAS 2763-96-4、氟马西尼(Ro 15-1788)CAS 78755-81-4、依托咪酯 CAS 33125-97-2、异氟烷 CAS 26675-46-7 和牛磺酸 CAS 107-35-7。

在生物化学和分子生物学领域,发现和鉴定任何特定蛋白质(如 ficolin A)的激活剂都需要经过一系列复杂而有条不紊的步骤。高通量筛选(HTS)是一种稳健的方法,研究人员可以通过这种方法对大量化合物库进行测试,以确定哪些化合物可以增强 ficolin A 的活性。这些筛选工作包括使用能够检测蛋白质结合特性、酶活性或其他功能属性变化的检测方法,监测各种化合物存在时蛋白质活性的变化。然后,将分离出能持续提高 ficolin A 活性的化合物,以便进行进一步分析。

在 HTS 之后,确定 ficolin A 激活剂的下一步将是使用更有针对性的测定来验证初步发现。这些二次检测旨在消除假阳性,并确认活性的增加是由于与蛋白质的直接相互作用。一旦化合物被确认为激活剂,就需要进行详细研究,以了解分子水平上的相互作用。X 射线晶体学、核磁共振光谱或冷冻电镜等技术可用于确定蛋白质与激活剂复合物的三维结构,从而深入了解结合位点和导致激活的构象变化。同时,动力学测定将量化激活剂对蛋白质活性的影响,揭示激活剂如何影响 ficolin A 介导过程的速率。与此同时,还将采用分子对接和模拟等计算方法来预测激活剂在硅学中的行为,确定关键的相互作用,为合理设计更有效的激活剂提供信息。总之,这种利用经验数据和计算建模的综合方法将有助于全面了解 ficolin A 激活剂如何与其目标蛋白质相互作用,从而进一步完善和提高其活性调节特性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Muscimol

2763-96-4sc-200460
sc-200460A
5 mg
25 mg
$158.00
$526.00
2
(1)

Muscimol是一种GABA激动剂,通过与GABA结合位点结合直接激活GABAA受体。这种激活导致氯离子通道打开,抑制性神经传递增强,从而模仿GABA本身的作用。

Flumazenil (Ro 15-1788)

78755-81-4sc-200161
sc-200161A
25 mg
100 mg
$108.00
$363.00
10
(1)

氟马西尼是一种苯并二氮杂卓拮抗剂,在某些条件下也可作为一种正异位调节剂。它能与 GABAA 受体上的苯并二氮杂卓位点结合,在没有苯并二氮杂卓的情况下,它能增强 GABA 的结合,间接增加受体的活性。

Etomidate

33125-97-2sc-203577
10 mg
$124.00
(0)

依托咪酯可作为GABAA受体的正变构调节剂。它与受体上的调节位点结合,从而增强GABA诱导的氯离子通道开放,增加抑制作用。

Isoflurane

26675-46-7sc-470926
sc-470926A
5 g
25 g
$68.00
$215.00
7
(1)

异氟烷是一种吸入麻醉剂,通过延长氯离子通道在GABA结合时的开放时间来增强GABAA受体的活性。这会导致抑制性神经传递的增加。

Taurine

107-35-7sc-202354
sc-202354A
25 g
500 g
$47.00
$100.00
1
(1)

牛磺酸是一种氨基酸,在GABAA受体上起部分激动剂的作用,与GABA结合位点不同的位点结合。它激活受体,导致氯离子传导增加,并有助于受体的整体抑制作用。