Inhibiteurs GβL
Les inhibiteurs de GβL courants comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PP242 CAS 1092351-67-1 et Torin 1 CAS 1222998-36-8.
Les inhibiteurs de GβL sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler la fonction de la protéine GβL (protéine G bêta-like), un composant essentiel du complexe mTOR (mechanistic target of rapamycin). La GβL, également connue sous le nom de LST8, est une protéine conservée au cours de l'évolution qui fait partie des complexes mTORC1 et mTORC2. Son rôle est de stabiliser et de soutenir l'activité catalytique de mTOR, influençant ainsi la régulation de la croissance cellulaire, la détection des nutriments et l'homéostasie métabolique. En inhibant GβL, ces composés peuvent perturber ses interactions au sein des complexes mTOR, modulant ainsi la fonction de mTOR elle-même. Les inhibiteurs de GβL peuvent être conçus pour interférer avec la liaison de GβL à mTOR ou à d'autres protéines associées au sein du complexe, telles que Raptor dans mTORC1 ou Rictor dans mTORC2. Ces inhibiteurs pourraient agir en se liant directement à la protéine GβL, en provoquant des changements de conformation qui empêchent son incorporation dans le complexe, ou en bloquant des sites d'interaction clés qui sont nécessaires à sa fonction stabilisatrice. La conception de ces inhibiteurs ferait appel à des techniques telles que la conception de médicaments basée sur la structure, en utilisant des données provenant d'études cristallographiques ou de microscopie cryo-électronique pour identifier les régions de liaison critiques. Des méthodes de criblage à haut débit et des études sur les relations structure-activité (SAR) pourraient permettre d'affiner la spécificité et la puissance de ces composés. En inhibant GβL, les chercheurs peuvent explorer les rôles biologiques plus larges des complexes mTOR et la manière dont GβL contribue aux processus cellulaires tels que la détection des nutriments et la régulation de la croissance.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
En tant qu'inhibiteur de mTORC1, la rapamycine peut indirectement conduire à la régulation à la baisse de GβL en perturbant les voies de signalisation en amont qui convergent vers mTORC2, dont GβL est un composant crucial. Cette perturbation pourrait entraîner une diminution compensatoire de la synthèse ou de la stabilité de la GβL. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 cible PI3K, qui est en amont d'AKT et de mTORC2 ; l'inhibition de cette kinase est susceptible d'entraîner une diminution de la synthèse de GβL en réduisant l'état d'activation de mTORC2, étant donné que l'expression de GβL est étroitement liée à l'activité de mTORC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un autre inhibiteur de PI3K, diminuerait de la même manière l'expression de la GβL en réduisant la phosphorylation et l'activation de l'AKT, ce qui entraînerait une diminution de la fonction de mTORC2 et potentiellement moins de synthèse de la protéine GβL dans le cadre de la boucle de rétroaction régulatrice du complexe mTORC2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 cible directement les deux complexes mTOR. Il réduirait l'expression de GβL en inhibant l'activité kinase de mTOR au sein de mTORC2, déstabilisant ainsi le complexe et abaissant les niveaux d'expression de ses composants, y compris GβL. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1, en inhibant à la fois mTORC1 et mTORC2, diminuerait directement l'expression de la GβL. Ce composé entraverait l'assemblage et réduirait l'activité de mTORC2, entraînant une régulation à la baisse de GβL, qui est essentielle à l'intégrité structurelle et fonctionnelle de mTORC2. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Par son inhibition de l'activité kinase de mTOR, KU 0063794 diminuerait l'expression de GβL en perturbant directement mTORC2, où GβL est un élément structurel clé. La déstabilisation de mTORC2 qui en résulte entraînerait une réduction des niveaux d'expression de la GβL. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol pourrait indirectement entraîner une réduction de l'expression de GβL en activant les sirtuines et l'AMPK, ce qui pourrait réguler à la baisse la signalisation mTORC1. Cela pourrait initier un effet en cascade, entraînant une diminution de l'expression des GβL dans le cadre du complexe mTORC2 en raison de la régulation étroite entre ces deux complexes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine, en inhibant la signalisation PI3K/AKT, entraînerait une diminution de l'activité de mTORC2. Étant donné que GβL fait partie intégrante de mTORC2, cette suppression entraînerait probablement une régulation à la baisse de l'expression de GβL, reflétant l'état fonctionnel réduit du complexe. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
On a constaté que la curcumine régulait à la baisse la voie mTOR, ce qui pourrait entraîner une diminution conséquente de l'expression de la GβL. La réduction de l'activité mTOR, due à l'action de la curcumine, pourrait supprimer la synthèse des composants du complexe mTOR, y compris la GβL. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine active l'AMPK qui, à son tour, inhibe la signalisation mTORC1. Cette inhibition peut provoquer un effet d'entraînement, conduisant potentiellement à une diminution de l'expression de la GβL dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction affectant mTORC2, bien que la GβL soit plus directement associée à ce dernier. | ||||||