Inhibiteurs Gα i-1

Les inhibiteurs Gα i-1 courants comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant l'îlot) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, (R)-(-)-3-Quinuclidinyl benzilate CAS 62869-69-6 et la galéine CAS 2103-64-2.

Gα i-1 est un membre de la famille des sous-unités alpha des protéines G, appartenant spécifiquement à la sous-classe Gi. Les protéines G, qui sont hétérotrimériques par nature, sont des intermédiaires cruciaux dans la signalisation cellulaire, en particulier dans les processus initiés par les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Lors de l'activation par un RCPG, la sous-unité Gα, comme la Gα i-1, échange son GDP lié contre du GTP, ce qui la dissocie des sous-unités bêta et gamma. Cette forme activée de la protéine Gα i-1 peut alors s'engager et moduler l'activité de divers effecteurs en aval. La protéine Gα i-1 est notamment reconnue pour sa capacité à inhiber l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire. Par ses actions, Gα i-1 joue un rôle central dans une myriade de processus physiologiques, et sa régulation précise est impérative pour maintenir l'homéostasie cellulaire. Une dysrégulation ou une signalisation aberrante via Gα i-1 peut contribuer à diverses perturbations cellulaires.

Les inhibiteurs Gα i-1 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité de la protéine Gα i-1. Ces inhibiteurs empêchent l'activation de la protéine Gα i-1, soit en entravant son interaction avec les RCPG, soit en faisant obstacle au processus d'échange GDP/GTP. Selon leur mécanisme d'action, certains inhibiteurs peuvent se lier directement à la protéine Gα i-1, induisant des changements de conformation qui la maintiennent dans un état inactif. D'autres peuvent interférer avec la capacité de la protéine à interagir avec ses effecteurs en aval.