Inhibiteurs FX
Les inhibiteurs FX courants comprennent notamment le 2-Désoxy-D-glucose CAS 154-17-6, le 2-Désoxy-2-fluoro-L-fucose CAS 70763-62-1, la Swainsonine CAS 72741-87-8, la Castanospermine CAS 79831-76-8 et le chlorhydrate de Déoxymannojirimycine CAS 84444-90-6.
Les inhibiteurs de FX sont une classe d'agents chimiques qui ciblent et inhibent l'activité du facteur X (FX), une sérine protéase qui joue un rôle central dans la cascade de la coagulation. Le facteur X est synthétisé dans le foie et a besoin de la vitamine K pour être activé. Sous sa forme activée, le FXa, c'est une enzyme clé qui facilite la conversion de la prothrombine en thrombine, une réaction fondamentale dans le processus de formation des caillots sanguins. Les inhibiteurs de FX sont conçus pour se lier sélectivement à FX et empêcher son activation ou inhiber directement l'activité de FXa, empêchant ainsi la progression de la voie de coagulation. La conception de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme et de la biochimie de son interaction avec ses substrats et ses cofacteurs.
Le développement des inhibiteurs de FX implique la création de molécules capables de concurrencer efficacement les substrats naturels de FX ou FXa, à savoir la prothrombine et le complexe assemblé du facteur Va et des phospholipides à la surface des plaquettes. Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules ou des peptidomimétiques qui ont été optimisés pour s'engager dans le site actif ou l'exosite de l'enzyme. Les inhibiteurs dirigés vers le site actif comportent généralement une fraction capable de chélater l'ion métallique catalytique de la FXa, qui est essentiel à son activité enzymatique. En plus de cibler le site actif, certains inhibiteurs de FX sont conçus pour se lier aux exosites, qui sont des régions de l'enzyme impliquées dans la reconnaissance et la liaison du substrat, mais qui sont distinctes du site catalytique actif. Ce faisant, ces composés peuvent empêcher l'assemblage correct du complexe prothrombinase, inhibant ainsi la conversion de la prothrombine en thrombine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Analogue du glucose qui perturbe la glycolyse, affectant la disponibilité des métabolites pour la synthèse du GDP-L-fucose, limitant potentiellement l'activité de TSTA3 dans la production de GDP-L-fucose. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
En inhibant la mannosidase, il a un impact sur la transformation des oligosaccharides, ce qui peut entraîner une modification de la demande ou de la disponibilité du GDP-L-fucose et influencer indirectement l'activité du TSTA3. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Un autre inhibiteur de la mannosidase; ses effets sur la transformation des glycoprotéines peuvent modifier les besoins en GDP-L-fucose, influençant indirectement la fonction de TSTA3. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
En inhibant la mannosidase, il a un impact sur le traitement des N-glycanes. Des altérations dans la transformation des glycans pourraient potentiellement conduire à des changements dans la demande en GDP-L-fucose, affectant indirectement TSTA3. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
Un autre inhibiteur de la mannosidase; son interférence avec le traitement des glycanes pourrait conduire à des modifications indirectes de l'activité ou de la demande de TSTA3. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
En bloquant la synthèse des glycoprotéines, il y a un effet potentiel en aval sur la demande en GDP-L-fucose et, par conséquent, sur l'activité de TSTA3 dans la production de GDP-L-fucose. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Son inhibition du transport des protéines entre le RE et le Golgi pourrait affecter le traitement des glycoprotéines, ce qui pourrait entraîner des changements dans la synthèse du GDP-L-fucose par TSTA3. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
En affectant le transport des protéines dans le Golgi, elle peut conduire à des altérations des processus de fucosylation des glycoprotéines, affectant potentiellement le rôle de TSTA3 dans la synthèse du GDP-L-fucose. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
En inhibant la glucosidase, il affecte le traitement des N-glycanes, ce qui entraîne des changements potentiels dans la synthèse ou l'utilisation du GDP-L-fucose et a un impact indirect sur la fonction de TSTA3. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
En tant qu'inhibiteur de la mannosidase, ses altérations de la transformation des N-glycanes pourraient conduire à des changements dans les besoins en GDP-L-fucose et potentiellement influencer l'activité de TSTA3. | ||||||