Inhibiteurs FTSJ1

Les inhibiteurs courants de la FTSJ1 comprennent notamment l'adémétionine CAS 29908-03-0, la 5′-Désoxy-5′-méthylthioadénosine CAS 2457-80-9, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, l'acide folique CAS 59-30-3 et l'homocystéine CAS 6027-13-0.

La classe chimique des inhibiteurs de FTSJ1 comprend une variété de composés qui peuvent influencer indirectement l'activité de la protéine FTSJ1 en modulant la disponibilité des substrats ou le contexte de méthylation à l'intérieur de la cellule. La FTSJ1, étant une méthyltransférase, dépend de la présence de S-adénosylméthionine (SAM) comme donneur de méthyle pour sa fonction enzymatique. Des composés tels que l'adémétionine et l'acide folique sont directement impliqués dans la production et la régénération de la SAM au sein de la cellule. La surabondance ou la carence de ces composés peut entraîner une compétition pour le substrat ou un manque de disponibilité du donneur de méthyle, respectivement, ce qui peut moduler l'activité de la FTSJ1.

D'autres composés, comme la décitabine, l'hydralazine, le RG108 et la 5-azacytidine, sont des inhibiteurs des ADN-méthyltransférases et peuvent affecter le paysage de méthylation de la cellule, entraînant un impact secondaire sur l'activité du FTSJ1. Ces effets peuvent survenir parce que les changements dans la méthylation de l'ADN peuvent conduire à des altérations de l'expression des gènes, y compris celle des gènes codant pour des protéines qui interagissent avec ou régulent le FTSJ1. En outre, des composés tels que le MTA, la sinéfungine et l'inhibiteur de la SAH Hydrolase 3-Deazaneplanocine A peuvent augmenter la concentration intracellulaire de S-adénosylhomocystéine (SAH), un inhibiteur des méthyltransférases, ce qui peut conduire à une réduction de l'activité du FTSJ1. La cycloleucine et l'homocystéine agissent en amont pour affecter les concentrations de SAM et de SAH, ce qui a un impact indirect sur l'activité du FTSJ1.