Inhibiteurs FSBA

Les inhibiteurs de FSBA courants comprennent, entre autres, l'inhibiteur de lipase THL CAS 96829-58-2, la cérulénine (synthétique) CAS 17397-89-6, le C75 (racémique) CAS 191282-48-1, le triclosan CAS 3380-34-5 et la platensimycine CAS 835876-32-9.

Les inhibiteurs de la β-cétoacyl-ACP synthase (FSBA) sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de l'enzyme Fatty Acid Synthase (FAS). Le FAS est une enzyme multifonctionnelle qui joue un rôle central dans la lipogenèse de novo, un processus responsable de la biosynthèse des acides gras à longue chaîne à partir des précurseurs acétyl-CoA et malonyl-CoA. Ces acides gras sont des composants essentiels des membranes cellulaires et servent de source de stockage d'énergie. Cependant, le dérèglement de l'activité du FAS a été associé à diverses pathologies, notamment le cancer et les troubles métaboliques. Les inhibiteurs de FSBA sont spécifiquement conçus pour interférer avec les fonctions enzymatiques du FAS, ce qui en fait des outils cruciaux pour comprendre le métabolisme des lipides.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de FSBA repose principalement sur leur capacité à perturber les différentes étapes de la voie de synthèse des acides gras. Ils agissent généralement en se liant à des sites spécifiques de l'enzyme FAS, inhibant ainsi son activité catalytique. Par exemple, des composés comme la cérulénine et l'orlistat se lient de manière covalente au site actif du SAF, bloquant ainsi la formation de nouvelles chaînes d'acides gras. D'autres, comme le Triclosan, ciblent l'activité enoyl-ACP réductase du FAS, interférant avec l'allongement des chaînes d'acides gras. Certains inhibiteurs, comme l'EGCG, peuvent agir en réduisant l'expression ou l'activité du SAF, ce qui entraîne une diminution de la production d'acides gras. En outre, il existe de nouveaux composés comme le TVB-3166 et des inhibiteurs synthétiques non divulgués comme le C93 et l'A9384, qui présentent des effets inhibiteurs sur le FAS, bien que leurs mécanismes exacts puissent ne pas être entièrement divulgués. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de FSBA offrent de précieuses indications sur la régulation du métabolisme des lipides et peuvent ouvrir la voie à de nouvelles recherches sur le rôle du FAS dans divers processus cellulaires, au-delà de leurs applications thérapeutiques.