fringe Activateurs

Les activateurs de frange courants comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, l'inhibiteur GSK-3 XVI CAS 252917-06-9 et le XAV939 CAS 284028-89-3.

Les activateurs de Fringe sont une classe de composés qui renforcent l'expression ou l'activité de la protéine Fringe. Fringe est une enzyme glycosyltransférase qui joue un rôle crucial dans la voie de signalisation Notch, laquelle est impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la détermination du destin cellulaire, la différenciation, la prolifération et l'apoptose.

Les activateurs de Fringe exercent leur effet en modulant différents aspects de la biologie de Fringe. Certains activateurs de Fringe, tels que le chlorure de lithium et Wnt3a, agissent en amont de Fringe en activant la voie de signalisation Wnt canonique, ce qui entraîne la stabilisation de la β-caténine et l'augmentation de l'expression de Fringe. D'autres activateurs de Fringe, tels que CHIR99021 et IWR-1, ciblent et inhibent directement GSK-3, une kinase qui phosphoryle et cible la β-caténine pour la dégrader. D'autres activateurs de Fringe, tels que BIO, LGK974, XAV939, C59, ICG-001, WNT974, PRI-724 et NVP-TNKS656, ciblent l'enzyme Tankyrase, qui participe à la dégradation de la β-caténine. En inhibant la tankyrase, ces composés stabilisent la β-caténine et renforcent l'expression de Fringe.

En modulant l'expression ou l'activité de Fringe, les activateurs de Fringe peuvent influencer la signalisation Notch et avoir un impact sur divers processus cellulaires. Ces composés ont permis de disséquer les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la signalisation Notch et son implication dans divers processus biologiques et dans la pathogenèse des maladies.