Inhibiteurs Folic Acid
Les inhibiteurs courants de l'acide folique comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, le triméthoprime CAS 738-70-5, la pyriméthamine CAS 58-14-0, le raltitrexed CAS 112887-68-0 et l'acide N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)éthyl]benzoyl]-L-glutamique CAS 137281-23-3.
L'acide folique, également connu sous le nom de vitamine B9, joue un rôle essentiel dans de nombreux processus biochimiques de la cellule, notamment dans la synthèse des nucléotides, qui sont les éléments constitutifs de l'ADN et de l'ARN. La voie des folates commence par la réduction du dihydrofolate (DHF) en tétrahydrofolate (THF) par l'enzyme dihydrofolate réductase (DHFR). Une fois formé, le THF agit comme coenzyme dans diverses réactions, facilitant le transfert d'unités d'un carbone dans les réactions biochimiques cellulaires. Ces réactions de transfert d'unités d'un carbone font partie intégrante de la synthèse des purines et des thymidylates, qui sont des composants essentiels de l'ADN. Par conséquent, toute perturbation de la voie des folates peut avoir des conséquences importantes sur la synthèse et la réparation de l'ADN.
Les inhibiteurs de l'acide folique sont une classe de composés chimiques qui interfèrent avec la voie des folates, entraînant une diminution de la synthèse des nucléotides. En inhibant diverses enzymes de cette voie, ces composés peuvent stopper la formation de THF et, par conséquent, la synthèse des purines et des thymidylates. Le mécanisme d'action de ces inhibiteurs peut varier. Certains ciblent l'enzyme DHFR, empêchant directement la conversion du DHF en THF. D'autres peuvent cibler des enzymes en aval de la voie, comme la thymidylate synthase, qui intervient dans la conversion de la désoxyuridine monophosphate (dUMP) en désoxythymidine monophosphate (dTMP). Quelle que soit leur cible spécifique au sein de la voie, ces inhibiteurs ont pour principale conséquence de perturber la synthèse des éléments constitutifs de l'ADN. Étant donné le rôle central de la voie des folates dans la biochimie cellulaire, la compréhension des mécanismes et de l'impact de ces inhibiteurs peut fournir de profondes indications sur la biologie cellulaire et l'équilibre complexe des réactions biochimiques qui maintiennent la vie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe de manière compétitive la dihydrofolate réductase (DHFR), empêchant la conversion du dihydrofolate en tétrahydrofolate. Cela prive les cellules des unités d'un carbone nécessaires à la synthèse des nucléotides puriques et du thymidylate, ce qui inhibe la réplication de l'ADN et la division cellulaire. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Le triméthoprime est un inhibiteur sélectif de la dihydrofolate réductase bactérienne. Il bloque ainsi la production de tétrahydrofolate, un facteur essentiel à la synthèse de la thymidine et donc à la synthèse de l'ADN. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pyriméthamine inhibe sélectivement la dihydrofolate réductase des parasites, en particulier Plasmodium et Toxoplasma, ce qui entraîne une carence en tétrahydrofolate et une inhibition de la synthèse de l'ADN. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Le raltitrexed inhibe la thymidylate synthase, ce qui entraîne une raréfaction du nucléotide thymidine triphosphate. Ce phénomène entraîne à son tour l'inhibition de la synthèse de l'ADN et de la division cellulaire. | ||||||
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic Acid | 137281-23-3 | sc-479733 | 250 mg | $330.00 | 1 | |
Le pemetrexed inhibe plusieurs enzymes impliquées dans les voies des folates, notamment la thymidylate synthase, la dihydrofolate réductase et la glycinamide ribonucléotide formyltransférase, ce qui entraîne une altération de la synthèse de l'ADN et de l'ARN. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Folotyn est un antifolate qui inhibe la dihydrofolate réductase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de la thymidine et des nucléotides puriques et, par conséquent, une inhibition de la synthèse de l'ADN. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminoptérine est un dérivé de l'acide folique qui inhibe la dihydrofolate réductase. Cela bloque la conversion du dihydrofolate en sa forme active, ce qui entraîne un arrêt de la synthèse de l'ADN. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de l'enzyme de synthèse de l'ADN, la ribonucléoside diphosphate réductase. En inhibant cette enzyme, la triciribine empêche la conversion des ribonucléosides en désoxyribonucléosides, stoppant ainsi la synthèse de l'ADN. | ||||||
Phytic acid solution | 83-86-3 | sc-205806 sc-205806A | 100 ml 500 ml | $148.00 $505.00 | ||
L'acide phytique peut inhiber le métabolisme des folates en affectant l'enzyme MTHFR, ce qui peut entraîner une altération de la méthylation et de la synthèse de l'ADN. | ||||||