Inhibiteurs FMO2
Les inhibiteurs courants de la FMO2 comprennent, entre autres, le bleu de méthylène CAS 61-73-4, la chlorzoxazone CAS 95-25-0, l'oxime de benzamide CAS 613-92-3, la tranylcypromine CAS 13492-01-8 et l'indole-3-carbinol CAS 700-06-1.
Les inhibiteurs chimiques de la FMO2 peuvent interagir avec l'enzyme de diverses manières pour entraver son fonctionnement métabolique normal. Le bleu de méthylène, par exemple, agit en diminuant les niveaux d'oxyde nitrique, un modulateur connu de la FMO2, entraînant ainsi une diminution de l'activité de la FMO2. La compétition entre les substrats est un mécanisme inhibiteur courant, comme le montre la chlorzoxazone, qui peut saturer le site actif de la FMO2 et empêcher le métabolisme d'autres substrats. De même, l'indole-3-carbinol et l'itopride peuvent se lier au site actif de l'enzyme et entraver l'accès aux substrats endogènes, entraînant une réduction de l'action enzymatique.
L'inhibition basée sur le mécanisme ou l'inhibition suicide est une autre voie par laquelle la FMO2 peut être inhibée. Des composés comme le benzamidoxime et le tétrahydrothiophène subissent une bioactivation par la FMO2, après quoi ils deviennent réactifs et se lient de manière covalente à l'enzyme, ce qui entraîne une inhibition irréversible. Le méthimazole agit de la même manière en se liant de manière covalente au site actif, ce qui entraîne une diminution durable de l'activité de la FMO2. La phénylthiourée est connue pour entraver plusieurs enzymes métabolisant les xénobiotiques, dont la FMO2, en bloquant directement le site actif. L'éthionamide, un promédicament, nécessite une activation par la FMO2 mais peut également servir d'inhibiteur basé sur un mécanisme puisque sa forme bioactivée inactive l'enzyme. Enfin, la ticlopidine entrave la fonction de la FMO2 en se liant au site actif, ce qui inhibe efficacement l'enzyme en empêchant le métabolisme d'autres substrats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Le bleu de méthylène est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase, qui peut réduire les niveaux d'oxyde nitrique, un modulateur connu de l'activité de FMO2. La baisse des niveaux d'oxyde nitrique peut entraîner une diminution de la fonction de la FMO2, car la protéine est sensible aux niveaux d'oxyde nitrique. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
La chlorzoxazone est un substrat de la FMO2 et, à des concentrations élevées, elle peut agir comme un inhibiteur. Elle entre en compétition avec le site actif de la FMO2, inhibant ainsi son activité métabolique. | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | $171.00 | ||
La benzamidoxime peut inhiber la FMO2 en agissant comme un inhibiteur basé sur un mécanisme, où elle est bioactivée par la FMO2 et se lie ensuite de manière irréversible au site actif, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la FMO2. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranylcypromine, un inhibiteur de la monoamine oxydase, peut également inhiber la FMO2 en agissant comme un substrat qui entre en compétition avec d'autres substrats pour le site actif, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la FMO2. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
L'indole-3-carbinol est métabolisé par la FMO2 et peut inhiber l'enzyme en entrant en compétition avec d'autres substrats pour la liaison au site actif, ce qui entraîne une diminution de l'activité enzymatique. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Le méthimazole agit comme un inhibiteur de FMO2 basé sur un mécanisme. Il est bioactivé par l'enzyme et se lie ensuite de manière covalente au site actif, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la FMO2. | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | $20.00 | ||
Le tétrahydrothiophène est métabolisé par la FMO2 et peut agir comme un inhibiteur de suicide. Lorsqu'il est métabolisé par la FMO2, il devient un métabolite réactif qui se lie de manière irréversible à l'enzyme et l'inhibe. | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
La phénylthiourée est connue pour inhiber diverses enzymes impliquées dans le métabolisme des xénobiotiques, y compris la FMO2. Elle peut se lier au site actif de la FMO2, bloquant l'accès à d'autres substrats et conduisant à une inhibition de sa fonction métabolique. | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | $250.00 | ||
L'éthionamide est un promédicament qui nécessite une activation par la FMO2. Il peut agir comme un inhibiteur basé sur un mécanisme, car la forme bioactivée réagit avec l'enzyme, réduisant l'activité de la FMO2. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidine est un inhibiteur connu de diverses enzymes métabolisant les médicaments. Elle inhibe FMO2 en se liant au site actif, ce qui empêche le métabolisme d'autres substrats par FMO2 et conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||