Inhibiteurs FKBP14
Les inhibiteurs courants de FKBP14 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la pioglitazone CAS 111025-46-8, la geldanamycine CAS 30562-34-6 et la tunicamycine CAS 11089-65-9.
Les inhibiteurs de FKBP14 appartiennent à une classe de composés qui interagissent avec la protéine FKBP14, codée par le gène FKBP14, et inhibent sa fonction. FKBP14, membre de la famille des protéines immunophilines, est connue pour son activité de peptidyl-prolyl cis-trans isomérase (PPIase), qui joue un rôle critique dans le repliement des protéines, en particulier celles contenant des résidus de proline. Les inhibiteurs de FKBP14 sont conçus pour se lier spécifiquement au site actif ou aux sites allostériques de la protéine, empêchant ainsi son interaction avec les polypeptides cibles. Cette inhibition peut avoir un impact profond sur divers processus cellulaires, y compris le repliement et le trafic des protéines, ainsi que la modulation des voies de signalisation qui sont vitales pour la survie, la différenciation et le métabolisme des cellules. Les inhibiteurs de FKBP14 exploitent souvent la nature conservée du domaine PPIase pour obtenir une sélectivité et une liaison à haute affinité, ce qui les rend particulièrement efficaces pour exercer leur action inhibitrice.
L'inhibition de FKBP14 par ces agents chimiques peut entraîner la perturbation de l'homéostasie cellulaire normale, car FKBP14 est impliquée dans le pliage et le fonctionnement corrects de plusieurs protéines au sein du réticulum endoplasmique. En bloquant l'activité PPIase de FKBP14, ces inhibiteurs peuvent induire une réponse au stress dans la cellule en raison de l'accumulation de protéines mal repliées, qui à son tour peut activer des voies cellulaires telles que la réponse aux protéines non repliées (UPR). Cette réponse est un mécanisme cellulaire complexe qui vise à rétablir l'homéostasie, mais qui peut conduire à l'arrêt du cycle cellulaire ou à l'apoptose si le mauvais repliement des protéines est important et ne peut être résolu. La spécificité des inhibiteurs de FKBP14 permet une approche ciblée dans l'étude des rôles physiologiques de FKBP14 et des voies qu'elle influence. Ces composés sont des outils utiles pour la recherche biomédicale, car ils permettent de mieux comprendre les processus cellulaires fondamentaux régulés par FKBP14 et offrent un moyen de disséquer le rôle de la protéine dans divers contextes biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et inhibe la voie mTOR. La protéine FKBP14 partageant une forte homologie avec FKBP12, la rapamycine pourrait indirectement inhiber l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase de FKBP14 en raison d'une liaison compétitive. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La cyclosporine A inhibe la calcineurine en se liant aux cyclophilines. Comme FKBP14 est un membre de la famille des protéines immunophilines, qui comprend les cyclophilines, il est probable que la ciclosporine A se lie également à FKBP14, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazone, un agoniste PPAR-gamma, modifie la fonction mitochondriale et peut affecter les protéines impliquées dans les voies associées aux mitochondries, y compris FKBP14, en modifiant l'environnement de repliement des protéines. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90, inhibant sa fonction de chaperon. Comme FKBP14 est un chaperon qui contribue au repliement des protéines, l'inhibition de Hsp90 pourrait perturber le processus de repliement des protéines, ce qui affecterait indirectement la fonction de FKBP14. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tautomycine est un inhibiteur des phosphatases PP1 et PP2A, et comme l'activité des phosphatases affecte de nombreuses voies de signalisation, le rôle de FKBP14 dans le repliement des protéines et la signalisation cellulaire pourrait être indirectement inhibé par la perturbation de la fonction des phosphatases. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui pourrait augmenter les niveaux de protéines mal repliées, affectant indirectement le rôle de FKBP14 dans la protéostase en surchargeant la machinerie de repliement des protéines dont FKBP14 fait partie. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C est un réticulant de l'ADN qui déclenche la réponse aux dommages de l'ADN. L'implication potentielle de FKBP14 dans les réponses au stress cellulaire pourrait être indirectement inhibée par l'activation des voies d'endommagement de l'ADN et l'arrêt cellulaire qui en résulte. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport du RE vers le Golgi. FKBP14 étant localisé dans le RE, sa fonction pourrait être affectée par la perturbation du trafic et du traitement des protéines dans le RE. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur non compétitif de la pompe SERCA, ce qui entraîne un stress du RE. L'activité chaperonne de FKBP14 dans le RE pourrait être indirectement inhibée par le stress du RE et la réponse aux protéines dépliées déclenchée par la thapsigargin. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine perturbe de multiples voies de signalisation cellulaire, y compris l'inhibition des facteurs de transcription et des kinases. Cette activité à large spectre pourrait indirectement affecter le rôle de FKBP14 dans la signalisation cellulaire et le repliement des protéines. | ||||||