Inhibiteurs Fhit

Les inhibiteurs de Fhit courants comprennent, entre autres, le fluorouracile CAS 51-21-8, le méthotrexate CAS 59-05-2, la camptothécine CAS 7689-03-4, la 2'-déoxy-2',2'-difluorocytidine CAS 95058-81-4 et la 6-thioguanine CAS 154-42-7.

Fhit, ou fragile histidine triad protein, est une protéine suppresseur de tumeur impliquée dans divers processus cellulaires, en particulier dans le maintien de la stabilité génomique et la prévention de la tumorigenèse. Sa fonction principale tourne autour de l'hydrolyse des polyphosphates dinucléosidiques tels que l'Ap3A et l'Ap4A, qui sont impliqués dans les voies de signalisation liées à la prolifération cellulaire et à l'apoptose. L'activité enzymatique de Fhit joue un rôle crucial dans la régulation de ces voies de signalisation en contrôlant les niveaux de ces dinucléosides polyphosphates, exerçant ainsi des effets de suppression des tumeurs.

L'inhibition de l'activité de Fhit peut perturber ses fonctions de suppression des tumeurs et contribuer à la tumorigenèse. Plusieurs mécanismes peuvent conduire à l'inhibition de Fhit, notamment des altérations génétiques telles que des mutations ou des délétions qui altèrent l'expression ou la fonction de Fhit. En outre, des modifications épigénétiques telles que la méthylation de l'ADN ou l'acétylation des histones peuvent réduire au silence l'expression de Fhit, ce qui inhibe encore davantage ses effets de suppression des tumeurs. En outre, le dérèglement des voies de signalisation en amont ou les interactions avec d'autres protéines peuvent également conduire à l'inhibition de Fhit. Par exemple, la surexpression de certains oncogènes ou l'activation aberrante des voies de signalisation des facteurs de croissance peuvent réduire l'expression ou l'activité de Fhit, ce qui favorise le développement des tumeurs. Dans l'ensemble, l'inhibition de Fhit représente une étape critique de la tumorigenèse, ce qui souligne son importance en tant que cible d'intervention dans la recherche sur le cancer.