FGFR Activateurs
Les activateurs FGFR courants comprennent, entre autres, le Dovitinib, base libre CAS 405169-16-6, le PD173074 CAS 219580-11-7, l'AZD4547 CAS 1035270-39-3, l'Erdafitinib CAS 1346242-81-6 et l'AP 24534 CAS 943319-70-8.
Les activateurs du FGFR sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui, tout en agissant initialement comme des inhibiteurs, ont le potentiel de renforcer indirectement l'activité du FGFR par le biais de boucles de rétroaction complexes et de mécanismes de résistance. Le dovitinib, par exemple, en inhibant l'activité kinase du FGFR, peut déclencher une augmentation compensatoire de la signalisation du FGFR dans certains contextes, amplifiant ainsi les voies liées au FGFR. De même, PD173074, AZD4547 et Erdafitinib fonctionnent comme des inhibiteurs sélectifs mais peuvent conduire à une augmentation de la signalisation du FGFR via une activation en retour, en particulier dans les systèmes dépendants du FGFR. Le ponatinib et le nintedanib, qui sont de larges inhibiteurs de tyrosine kinase, ciblent également le FGFR, entre autres, et leur action peut entraîner une augmentation homéostatique de la signalisation du FGFR. Le lenvatinib, bien qu'il inhibe le FGFR, pourrait potentiellement induire une augmentation compensatoire des voies du FGFR, un phénomène observé dans plusieurs types de cellules cancéreuses.
En outre, l'infigratinib et le lucitanib sont des inhibiteurs puissants du FGFR qui pourraient paradoxalement augmenter les voies de signalisation du FGFR dans le cadre de la résistance adaptative cellulaire. Le BGJ398 et l'Anlotinib, qui ciblent tous deux spécifiquement le FGFR, peuvent également contribuer à l'augmentation de l'activité des voies de signalisation du FGFR par le biais de réponses compensatoires similaires. Enfin, le Rogaratinib agit comme un inhibiteur du FGFR mais, ce faisant, peut engendrer une augmentation de la signalisation du FGFR dans les cellules qui dépendent particulièrement du FGFR pour leurs mécanismes de croissance et de survie. Collectivement, ces activateurs, en freinant initialement l'activité du FGFR, peuvent conduire à un renforcement indirect mais significatif des voies de signalisation du FGFR, augmentant ainsi l'activité fonctionnelle du FGFR
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Le dovitinib inhibe de manière compétitive l'activité tyrosine kinase du FGFR, ce qui, paradoxalement, peut conduire à une augmentation compensatoire de la signalisation du FGFR dans certains contextes cellulaires, renforçant ainsi la signalisation en aval du FGFR. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 est un inhibiteur sélectif du FGFR qui peut provoquer une activation en retour des voies du FGFR dans les systèmes cellulaires pilotés par le FGFR, renforçant indirectement la signalisation liée au FGFR. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
L'AZD4547 se lie à la poche d'ATP du FGFR, inhibant son activité; cependant, il peut conduire à l'activation de la voie du FGFR par des mécanismes compensatoires dans les cellules dépendantes de la signalisation du FGFR. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
L'erdafitinib est un inhibiteur sélectif de la famille FGFR qui, en cas d'administration chronique, peut induire une augmentation de la voie de signalisation du FGFR en raison de mécanismes de résistance adaptative. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Le ponatinib inhibe plusieurs tyrosines kinases, dont le FGFR, et peut entraîner une augmentation de la signalisation du FGFR par le biais de boucles de rétroaction dans les cellules cancéreuses. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Le nintedanib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui agit contre le FGFR et peut indirectement stimuler les voies de signalisation du FGFR dans le cadre d'une réponse homéostatique dans certains types de cellules. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Le lenvatinib inhibe les FGFR parmi d'autres récepteurs tyrosine kinases, ce qui peut entraîner une augmentation compensatoire des voies de signalisation des FGFR dans certaines cellules cancéreuses. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
L'infigratinib inhibe sélectivement le FGFR, ce qui peut provoquer une activation en retour des voies de signalisation du FGFR dans les cellules dépendantes du FGFR. | ||||||