Inhibiteurs FGD1

Les inhibiteurs courants de FGD1 comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9, Lovastatine CAS 75330-75-5, Simvastatine CAS 79902-63-9 et Cytochalasine D CAS 22144-77-0.

FGD1, abréviation de FYVE, RhoGEF et PH domain-containing protein 1, est une protéine qui, chez l'homme, est codée par le gène FGD1. FGD1 agit comme un facteur d'échange de nucléotides guaninés (GEF) pour les GTPases de la famille Rho, en particulier pour Cdc42, un membre de la famille des GTPases Rho/Rac. La structure protéique de FGD1 comprend plusieurs domaines distincts, tels qu'un domaine d'homologie Dbl (DH), commun aux GEF et responsable de l'activation des GTPases. Elle contient également un domaine d'homologie Pleckstrin (PH), qui peut lier les phosphoinositides et contribuer à la localisation membranaire, et un domaine FYVE, qui lie spécifiquement le phosphatidylinositol 3-phosphate, que l'on trouve couramment dans les membranes endosomales.

FGD1 joue un rôle particulièrement important dans la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine. En activant Cdc42, FGD1 déclenche la formation de filopodes, qui sont de fines projections cytoplasmiques jouant un rôle dans la détection de l'environnement, la signalisation cellulaire et la communication cellule-cellule.Les mutations du gène FGD1 sont associées au syndrome d'Aarskog-Scott, également connu sous le nom de dysplasie faciogénitale, une maladie génétique rare liée au chromosome X. Ce syndrome se caractérise par une petite taille et un retard de croissance, ainsi que par une perte de poids. Ce syndrome se caractérise par une petite taille, des anomalies faciales, squelettiques et génitales. Le rôle de FGD1 dans le développement de ces caractéristiques serait lié à son effet sur la signalisation cellulaire et la régulation du cytosquelette, qui peut influencer la morphologie et la prolifération des cellules.