Inhibiteurs FEM-2
Les inhibiteurs courants de la FEM-2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la cantharidine CAS 56-25-7 et l'endothall CAS 145-73-3.
Les inhibiteurs chimiques de FEM-2, une protéine phosphatase, peuvent affecter l'activité de cette enzyme par divers mécanismes, principalement en modifiant l'équilibre de la phosphorylation dans la cellule. La staurosporine, un inhibiteur de kinase, peut réduire la disponibilité des substrats phosphorylés pour FEM-2, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. De même, l'acide okadaïque, la caliculine A, la cantharidine, l'endothall, la tautomycine, la fostriécine et la microcystine-LR, tous des inhibiteurs de protéines phosphatases, peuvent provoquer une augmentation de l'état phosphorylé des protéines cellulaires. Ce changement dans l'équilibre de la phosphorylation entraîne une diminution du pool de substrats déphosphorylés pour la FEM-2, ce qui inhibe son activité. Ces inhibiteurs contribuent collectivement à l'augmentation du nombre de protéines phosphorylées, saturant ainsi le paysage de la phosphorylation et limitant l'action de FEM-2 sur ses substrats cibles.
En outre, l'Ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium qui inhibent indirectement FEM-2 en modifiant les états de phosphorylation des protéines. La rubratoxine B réduit indirectement la quantité de substrat disponible pour la FEM-2 en inhibant la synthèse des protéines et, par conséquent, en diminuant les niveaux globaux de protéines dans la cellule. La cyclosporine A inhibe la calcineurine, une autre protéine phosphatase, qui peut indirectement influencer la fonction de FEM-2 en modifiant l'environnement des phosphoprotéines. La cérulénine perturbe la biosynthèse des lipides, ce qui pourrait affecter les protéines associées à la membrane et les voies de signalisation qui sont importantes pour le bon fonctionnement de FEM-2. L'action collective de ces inhibiteurs chimiques perturbe les fonctions régulatrices normales des phosphatases telles que FEM-2, ce qui conduit à son inhibition par une variété de mécanismes indirects qui impliquent des changements dans l'état de phosphorylation des protéines et la disponibilité des substrats et des facteurs de régulation dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases et la FEM-2 est une phosphatase. L'inhibition des kinases en amont peut conduire à une réduction des cibles de phosphorylation pour FEM-2, réduisant ainsi la disponibilité de son substrat et inhibant son activité. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases. En inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, il peut indirectement conduire à une augmentation de la phosphorylation des protéines, contrecarrant potentiellement l'activité de déphosphorylation de FEM-2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la caliculine A inhibe les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A. Cela peut conduire à une augmentation globale de la phosphorylation dans la cellule, inhibant indirectement l'activité phosphatase de FEM-2 en réduisant son action sur les substrats. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. Son mode d'action consiste à inhiber ces phosphatases, ce qui pourrait entraîner une réponse cellulaire compensatoire réduisant l'activité d'autres phosphatases comme la FEM-2 par épuisement du substrat ou par des mécanismes de rétroaction régulateurs. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agit comme un inhibiteur de la protéine phosphatase, affectant particulièrement la PP2A. L'inhibition de PP2A pourrait indirectement inhiber la fonction de FEM-2 en provoquant une accumulation de protéines phosphorylées, qui sont moins disponibles pour l'action de FEM-2. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement les PP2A et PP4, qui sont des protéines phosphatases. En les inhibant, elle pourrait entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation dans la cellule, réduisant potentiellement l'activité de FEM-2 en limitant son pool de substrats. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer les protéines kinases dépendantes du calcium et inhiber les phosphatases sensibles au calcium, ce qui pourrait entraîner une inhibition indirecte de l'activité de FEM-2 en raison de l'altération des états de phosphorylation. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la calcineurine, une protéine phosphatase, ce qui conduit finalement à l'inhibition de la voie NFAT, importante pour l'activation des cellules T. L'inhibition de la calcineurine pourrait avoir un impact indirect sur le FEM-2 en modifiant le paysage des phosphoprotéines et les voies de régulation associées au FEM-2. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine inhibe l'acide gras synthase, qui est crucial pour la biosynthèse des lipides. En perturbant le métabolisme des lipides et la composition de la membrane, la cérulénine pourrait influencer les voies de signalisation et les protéines associées à la membrane qui sont essentielles à la fonction de la FEM-2, ce qui entraînerait son inhibition indirecte. | ||||||