Inhibiteurs FBXO35

Les inhibiteurs courants de FBXO35 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le carfilzomib CAS 868540-17-4, l'ixazomib CAS 1072833-77-2 et la lactacystine CAS 133343-34-7.

Les inhibiteurs de FBXO35 représentent une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction de la protéine F-box 35 (FBXO35), un membre de la famille des protéines F-box. Les protéines F-box sont des composants essentiels du complexe ubiquitine ligase E3 SCF (Skp1-Cul1-F-box protein), qui joue un rôle important dans la voie ubiquitine-protéasome. Cette voie est essentielle pour réguler la dégradation des protéines dans la cellule, contrôlant ainsi divers processus cellulaires tels que la progression du cycle cellulaire, la transduction des signaux et l'expression des gènes. FBXO35, en tant que protéine à boîte F, est impliquée dans la reconnaissance et la liaison de substrats spécifiques destinés à l'ubiquitination et à la dégradation protéasomique qui s'ensuit. Les inhibiteurs de FBXO35 interfèrent donc avec ce processus en empêchant FBXO35 d'interagir avec ses substrats cibles, modifiant ainsi potentiellement la dynamique du renouvellement des protéines dans la cellule. La conception et l'étude des inhibiteurs de FBXO35 impliquent une compréhension détaillée de la structure de la protéine, en particulier du domaine F-box qui assure la médiation de son interaction avec Skp1 et d'autres composants du complexe SCF. Les inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif ou à un site allostérique de FBXO35, bloquant ainsi son interaction avec Skp1 ou ses substrats. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules, des peptides ou même des biomolécules plus grandes conçues par des techniques de conception rationnelle de médicaments ou de criblage à haut débit. La diversité structurelle des inhibiteurs de FBXO35 reflète la complexité du ciblage des interactions protéine-protéine au sein de la voie ubiquitine-protéasome. Cette classe d'inhibiteurs constitue un outil précieux pour la recherche en biochimie et en biologie moléculaire, permettant aux scientifiques de disséquer les rôles spécifiques de FBXO35 dans les processus cellulaires et d'explorer les implications plus larges de la fonction de la protéine à boîte F dans la régulation de la protéostase.