Inhibiteurs FBXO25
Les inhibiteurs courants de FBXO25 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Les inhibiteurs de FBXO25 appartiennent à une classe de composés conçus pour entraver sélectivement l'activité de la protéine à boîte F 25 (FBXO25), un composant essentiel du complexe ubiquitine ligase Skp1-Cullin 1-F-box protein (SCF). Le complexe SCF joue un rôle central dans le système ubiquitine-protéasome, orchestrant la dégradation ciblée de protéines spécifiques en les marquant avec des molécules d'ubiquitine. FBXO25, la protéine à boîte F de ce complexe, agit comme une sous-unité de reconnaissance du substrat, déterminant la spécificité de l'ubiquitination du substrat. Les inhibiteurs ciblant FBXO25 visent à perturber ce mécanisme de régulation, modulant ainsi la stabilité et l'abondance de protéines spécifiques impliquées dans divers processus cellulaires.
Les inhibiteurs de FBXO25 sont conçus pour se lier sélectivement au site actif ou aux régions critiques de FBXO25, empêchant ainsi son interaction avec les substrats et l'ubiquitination qui s'ensuit. Le développement de ces inhibiteurs implique une compréhension approfondie des caractéristiques structurelles et biochimiques de FBXO25, ce qui permet la conception rationnelle de molécules ayant une affinité et une spécificité élevées pour la cible. L'inhibition de FBXO25 pourrait influencer les voies cellulaires étroitement régulées par le complexe SCF, ce qui fait de ces composés des outils précieux pour étudier les subtilités de la dégradation des protéines dans l'homéostasie et la signalisation cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un aldéhyde peptidique qui inhibe le protéasome et peut donc empêcher la dégradation des protéines ciblées par FBXO25. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un dérivé d'acide boronique qui inhibe le protéasome 26S, augmentant potentiellement les niveaux de protéines marquées pour la dégradation par FBXO25. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Une β-lactone qui inhibe de manière irréversible l'activité du protéasome pourrait conduire à l'accumulation des substrats de FBXO25. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibiteur spécifique du protéasome qui se lie de manière covalente à l'activité de type chymotrypsine du protéasome et l'inhibe, ce qui affecte indirectement la fonction de FBXO25. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8, il empêche la nédylation, qui est nécessaire à l'activité du complexe cullin-RING ligase qui comprend FBXO25. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, qui pourrait indirectement affecter FBXO25 en perturbant la conjugaison de l'ubiquitine aux protéines cibles. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Un inhibiteur spécifique de l'enzyme de déubiquitination USP14 peut affecter la déubiquitination associée au protéasome qui implique indirectement l'activité de FBXO25. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Un glutarimide qui inhibe indirectement l'activité E3 ubiquitine ligase de cereblon, une protéine qui peut croiser les voies de FBXO25. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Un composé qui inhibe MDM2, une E3 ubiquitine-protéine ligase, qui peut interférer avec les processus d'ubiquitination médiés par FBXO25. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Médicament antipaludéen qui peut alcaliniser le pH lysosomal, affectant potentiellement la dégradation des protéines que FBXO25 cible pour l'ubiquitination. | ||||||