FBL4 Activateurs

Les activateurs FBL4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, l'eeyarestatine I CAS 412960-54-4, le nocodazole CAS 31430-18-9 et la vinblastine CAS 865-21-4.

Les activateurs de FBL4 peuvent être regroupés en deux catégories. Le premier groupe comprend des composés qui renforcent indirectement la fonction de FBL4 en augmentant la charge de protéines ubiquitinées. Ces composés sont des inhibiteurs du protéasome tels que l'ALLN. En inhibant le protéasome, ces composés empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées. Cette charge accrue de protéines ubiquitinées favorise indirectement le rôle de FBL4 dans la voie ubiquitine-protéasome, où il agit en tant que composant recruteur de substrat du complexe ubiquitine ligase E3 SCF (SKP1-CUL1-F-box). L'eeyarestatin I, un inhibiteur de la protéine p97/VCP impliquée dans la ségrégation des protéines ubiquitinées pour la dégradation, fait également partie de ce groupe.

Le deuxième groupe comprend des composés qui renforcent la fonction de FBL4 en modulant les processus cellulaires liés à son activité. La forskoline, un activateur de l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc et induit l'activation de la protéine kinase. Cela peut conduire à des événements de phosphorylation qui régulent l'activité de FBL4, renforçant ainsi sa fonction de médiation de la dégradation des protéines par ubiquitination. L'acide okadaïque, un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, entre également dans cette catégorie. En inhibant ces phosphatases, l'acide okadaïque entraîne une augmentation globale de la phosphorylation des protéines, ce qui peut avoir un impact sur l'activité du FBL4. Le nocodazole, la vinblastine et le paclitaxel (Taxol), qui modulent la dynamique des microtubules et provoquent l'arrêt du cycle cellulaire, peuvent accroître la demande du rôle de FBL4 dans la dégradation des protéines et la régulation du cycle cellulaire. Enfin, la chloroquine inhibe l'acidification des lysosomes, entravant la dégradation des protéines et augmentant potentiellement la charge de protéines à dégrader pour FBL4.