Inhibiteurs FASP1
Les inhibiteurs courants de FASP1 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la cantharidine CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3 et la fostriécine CAS 87860-39-7.
Les inhibiteurs chimiques du FASP1 peuvent agir par le biais de divers mécanismes pour parvenir à une inhibition fonctionnelle. L'acide okadaïque, la caliculine A, la cantharidine, la microcystine-LR, l'endothall, la tautomycine et la fostriécine partagent tous un mécanisme d'action commun en ciblant les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A. Ces phosphatases sont responsables de la déphosphorylation des protéines, un mécanisme de régulation essentiel pour l'activité des protéines et les processus cellulaires. En inhibant PP1 et PP2A, ces produits chimiques peuvent provoquer une accumulation de protéines phosphorylées dans la cellule, y compris FASP1. Lorsque FASP1 reste dans un état hyperphosphorylé, son activité peut être entravée, ce qui conduit effectivement à une inhibition fonctionnelle. L'état de phosphorylation de FASP1 est crucial pour son activité, et la prévention de la déphosphorylation par l'inhibition de ces phosphatases peut donc affecter directement sa fonction.
Un autre groupe d'inhibiteurs chimiques, comprenant l'Ionomycine, la Rubratoxine B, la Cyclosporine A, le FK506 (Tacrolimus) et le Sirolimus (Rapamycine), agit en perturbant les voies de signalisation cellulaires qui influencent indirectement la fonction du FASP1. L'ionomycine, par exemple, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer une cascade de protéines kinases et phosphatases dépendantes du calcium, conduisant finalement à la modification de l'activité du FASP1 par des changements dans les schémas de phosphorylation. La rubratoxine B inhibe directement la PP2A, influençant l'état de phosphorylation du FASP1 et son activité. La ciclosporine A et le FK506 forment des complexes avec des protéines intracellulaires pour inhiber l'activité phosphatase de la calcineurine, ce qui peut entraîner une augmentation de la phosphorylation et de l'inactivation des protéines cibles, y compris FASP1. Enfin, le sirolimus se lie à FKBP12 et inhibe mTOR, un régulateur principal de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire, affectant ainsi indirectement l'état fonctionnel de FASP1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur spécifique des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A). L'inhibition de la PP2A peut entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation de diverses protéines. Étant donné que l'activité du FASP1 est régulée par la phosphorylation, l'inhibition de la PP2A par l'acide okadaïque peut entraîner l'inhibition fonctionnelle du FASP1 en le maintenant dans un état hyperphosphorylé et inactif. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un inhibiteur de PP1 et PP2A. En empêchant la déphosphorylation des protéines qui sont des substrats de ces phosphatases, la caliculine A peut provoquer une hyperphosphorylation de FASP1, ce qui peut conduire à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un autre inhibiteur puissant de PP1 et PP2A. En bloquant l'action de ces phosphatases, la cantharidine peut provoquer une accumulation de protéines phosphorylées, dont potentiellement FASP1, conduisant ainsi à son inactivation. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall perturbe l'action de la PP2A. Cette perturbation peut avoir un impact sur FASP1 en empêchant sa déphosphorylation, qui est nécessaire à son bon fonctionnement, inhibant ainsi l'activité de FASP1. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement la PP2A par rapport à la PP1. Cette inhibition sélective peut modifier l'équilibre de la phosphorylation au sein de la cellule, et potentiellement inhiber FASP1 par hyperphosphorylation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer diverses protéines kinases et protéines phosphatases dépendantes du calcium, ce qui peut modifier l'état de phosphorylation de FASP1, conduisant à son inhibition. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un immunosuppresseur qui forme un complexe avec la cyclophiline, inhibant ainsi l'activité de la calcineurine. L'inhibition de la calcineurine affecte l'état de phosphorylation de nombreuses protéines, qui pourraient inclure FASP1, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à FKBP12, créant un complexe qui inhibe la calcineurine. La calcineurine étant impliquée dans la déphosphorylation de diverses protéines, son inhibition par le complexe FK506 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de FASP1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Le sirolimus se lie à FKBP12 et inhibe mTOR, qui intervient dans la synthèse des protéines et la progression du cycle cellulaire. En inhibant mTOR, le sirolimus peut avoir un impact sur la fonctionnalité des protéines impliquées dans ces processus, y compris FASP1, ce qui conduit à son inhibition. | ||||||