FAM186B Activateurs

Les activateurs courants de la FAM186B comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Insuline CAS 11061-68-0 et le Peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1.

Les mécanismes des activateurs chimiques de la FAM186B sont divers, mais ils convergent vers le résultat commun de l'activation de cette protéine spécifique. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut directement phosphoryler la FAM186B. Cette phosphorylation peut entraîner des modifications structurelles de la FAM186B qui aboutissent à son activation. De même, la forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler la FAM186B, ce qui entraîne son activation. L'ionomycine, agissant comme un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant ensuite les kinases dépendantes de la calmoduline, qui sont capables de phosphoryler et d'activer FAM186B. Le facteur de croissance épidermique (EGF) engage son récepteur, déclenchant une cascade impliquant la voie MAPK/ERK, qui peut phosphoryler FAM186B, modifiant ainsi son activité.

L'insuline, par l'activation de la voie PI3K/AKT, entraîne la phosphorylation de la FAM186B par l'AKT, ce qui rétablit son activité fonctionnelle. Le peroxyde d'hydrogène, une espèce réactive de l'oxygène, peut moduler l'activité des kinases, qui à leur tour phosphorylent FAM186B, conduisant à son activation. L'anisomycine, qui active les voies MAPK activées par le stress comme JNK et p38, contribue également à l'activation de FAM186B via la phosphorylation. Le dibutyryl-cAMP, un analogue synthétique de l'AMPc, active la PKA, qui peut phosphoryler et activer FAM186B. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases, maintient les niveaux de phosphorylation des protéines, y compris la FAM186B, ce qui garantit qu'elle reste active. Le bisindolylmaléimide I, dans certaines circonstances, peut paradoxalement activer la PKC, qui peut alors phosphoryler et activer la FAM186B. La S-Nitroso-N-acetylpenicillamine (SNAP) libère de l'oxyde nitrique qui active la guanylate cyclase soluble et l'activation subséquente de la PKG, conduisant à une possible phosphorylation de la FAM186B. Enfin, la caliculine A, un autre inhibiteur de la protéine phosphatase, garantit que la FAM186B reste phosphorylée, et donc dans un état actif, en empêchant la déphosphorylation. Chacun de ces produits chimiques, par leurs interactions uniques avec les voies cellulaires, peut aboutir à l'activation de FAM186B.