Inhibiteurs FADS3
Les inhibiteurs courants de FADS3 comprennent, entre autres, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Manumycine A CAS 52665-74-4 et la Simvastatine CAS 79902-63-9.
Les inhibiteurs de FADS3 englobent une gamme variée de composés qui peuvent indirectement inhiber l'activité de cette enzyme, principalement en affectant la disponibilité de ses substrats ou en modifiant les voies cellulaires qui régulent sa fonction. L'épigallocatéchine gallate, par exemple, entre en compétition avec les substrats naturels de FADS3, ce qui conduit à l'inhibition de son activité désaturase, tandis que le LY294002 perturbe les voies de signalisation des lipides qui sont potentiellement cruciales pour la fonctionnalité de FADS3. D'autres composés, comme le PD98059, ciblent les événements de phosphorylation, qui sont importants pour la régulation de l'activité de FADS3, et peuvent donc conduire indirectement à son inhibition.
Des composés comme la simvastatine et la cérulénine agissent en amont en inhibant les enzymes impliquées dans la biosynthèse du cholestérol et des acides gras, respectivement, ce qui entraîne une diminution du pool de lipides pouvant servir de substrats à la FADS3. Le GW6471 et la Triacsin C exercent leurs effets inhibiteurs en antagonisant le PPARα et en inhibant l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, deux éléments importants pour la régulation du métabolisme des acides gras et, par conséquent, pour la fonctionnalité du FADS3. Les inhibiteurs tels que Soraphen A et C75 réduisent la biosynthèse et le transport des acides gras, diminuant ainsi indirectement l'activité de FADS3 en raison de la rareté des substrats. L'inhibition des processus de glycosylation par la tunicamycine peut également affecter le FADS3 en perturbant potentiellement sa stabilité et sa localisation. Enfin, la perhexiline peut provoquer l'accumulation d'acides gras à longue chaîne, ce qui pourrait conduire à l'inhibition du FADS3 par l'inhibition du produit ou par la modification de l'équilibre du métabolisme des acides gras, ce qui indique une interaction complexe entre la synthèse, l'utilisation et la désaturation des acides gras où le FADS3 joue un rôle critique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'épigallocatéchine gallate (EGCG) est une catéchine présente dans le thé vert qui peut inhiber l'activité des désaturases d'acides gras en entrant en compétition avec les substrats naturels. Comme la FADS3 est une désaturase d'acide gras impliquée dans la désaturation des acides gras, l'EGCG peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de la FADS3 en entravant son activité enzymatique. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui interfère avec la voie MAPK/ERK. Comme l'activité de FADS3 peut être régulée par des événements de phosphorylation en aval de MEK, l'utilisation de PD98059 peut indirectement inhiber la fonction de FADS3 en empêchant sa phosphorylation et l'activation qui s'ensuit. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui perturbe la signalisation des phosphoinositides. Comme le PI3K peut moduler le métabolisme des lipides et l'activité d'enzymes comme la FADS3, le LY294002 peut indirectement inhiber la FADS3 en modifiant les voies de signalisation des lipides, réduisant potentiellement la disponibilité du substrat. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A inhibe sélectivement la farnésyltransférase, une enzyme impliquée dans la modification post-traductionnelle des protéines. En inhibant la farnésylation, la manumycine A peut affecter l'association membranaire des protéines impliquées dans le métabolisme des lipides, réduisant indirectement la fonctionnalité de FADS3 en raison d'une localisation cellulaire altérée. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine est un inhibiteur de la HMG-CoA réductase qui diminue la biosynthèse du cholestérol. En réduisant la synthèse du cholestérol, la simvastatine peut réduire le pool de substrats lipidiques nécessaires à la fonction de FADS3, inhibant ainsi indirectement son activité. | ||||||
GW6471 | 880635-03-0 | sc-300779 | 5 mg | $289.00 | 9 | |
Le GW6471 est un antagoniste du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). Comme PPARα régule le métabolisme des acides gras et peut influencer l'expression de FADS3, GW6471 peut indirectement inhiber FADS3 en régulant à la baisse son expression par le biais de l'inhibition de PPARα. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsine C est un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, qui active les acides gras. En inhibant cette activation, la triacsine C diminue la disponibilité des substrats d'acides gras pour FADS3, ce qui inhibe indirectement sa fonction. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine bloque la glycosylation des protéines liées à l'azote. Si FADS3 subit une glycosylation, la tunicamycine pourrait affecter sa stabilité ou sa localisation, inhibant indirectement sa fonction. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine inhibe l'acide gras synthase, réduisant ainsi la biosynthèse des acides gras. Avec moins d'acides gras disponibles, l'activité du FADS3 peut être indirectement inhibée en raison du manque de substrats pour la désaturation. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
Le C75 est un inhibiteur synthétique de l'acide gras synthase et de la carnitine palmitoyltransférase 1. En limitant la synthèse et le transport des acides gras, le C75 peut diminuer le pool de substrats pour la FADS3, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||