FADS3 Inhibitoren
Gängige FADS3 Inhibitors sind unter underem (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Manumycin A CAS 52665-74-4 und Simvastatin CAS 79902-63-9.
FADS3-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die die Aktivität dieses Enzyms indirekt hemmen können, indem sie in erster Linie die Verfügbarkeit seiner Substrate beeinträchtigen oder die zellulären Signalwege, die seine Funktion regulieren, verändern. Epigallocatechingallat beispielsweise konkurriert mit den natürlichen Substraten von FADS3, was zu einer Hemmung seiner Desaturaseaktivität führt, während LY294002 die Lipidsignalwege unterbricht, die möglicherweise für die Funktionalität von FADS3 entscheidend sind. Andere Verbindungen, wie PD98059, zielen auf Phosphorylierungsvorgänge ab, die für die Regulierung der FADS3-Aktivität wichtig sind, und können so indirekt zu ihrer Hemmung führen.
Wirkstoffe wie Simvastatin und Cerulenin wirken stromaufwärts, indem sie Enzyme hemmen, die an der Cholesterin- bzw. Fettsäurebiosynthese beteiligt sind, was zu einem geringeren Pool an Lipiden führt, die als Substrate für FADS3 dienen könnten. GW6471 und Triacsin C üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie PPARα antagonisieren und die langkettige Acyl-CoA-Synthetase hemmen, die beide für die Regulierung des Fettsäurestoffwechsels und folglich für die Funktionalität von FADS3 wichtig sind. Inhibitoren wie Soraphen A und C75 vermindern die Biosynthese und den Transport von Fettsäuren und vermindern damit indirekt die Aktivität von FADS3 aufgrund von Substratmangel. Die Hemmung von Glykosylierungsprozessen durch Tunicamycin kann sich ebenfalls auf FADS3 auswirken, indem sie möglicherweise seine Stabilität und Lokalisierung beeinträchtigt. Schließlich kann Perhexilin den Aufbau von langkettigen Fettsäuren verursachen, was zur Hemmung von FADS3 durch Produkthemmung oder durch Veränderung des Gleichgewichts des Fettsäurestoffwechsels führen könnte, was auf ein komplexes Zusammenspiel zwischen Fettsäuresynthese, -verwertung und -entsättigung hinweist, bei dem FADS3 eine entscheidende Rolle spielt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat (EGCG) ist ein in grünem Tee enthaltenes Catechin, das die Aktivität von Fettsäure-Desaturasen hemmen kann, indem es mit natürlichen Substraten konkurriert. Da FADS3 eine Fettsäure-Desaturase ist, die an der Desaturierung von Fettsäuren beteiligt ist, kann EGCG zu einer funktionellen Hemmung von FADS3 führen, indem es dessen enzymatische Aktivität behindert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg stört. Da die FADS3-Aktivität durch Phosphorylierungsereignisse stromabwärts von MEK reguliert werden kann, kann die Verwendung von PD98059 die FADS3-Funktion indirekt hemmen, indem es seine Phosphorylierung und anschließende Aktivierung verhindert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphoinositid-Signalübertragung unterbricht. Da PI3K den Lipidstoffwechsel und die Aktivität von Enzymen wie FADS3 modulieren kann, kann LY294002 FADS3 indirekt hemmen, indem es die Lipid-Signalwege verändert und so möglicherweise die Substratverfügbarkeit verringert. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A hemmt selektiv die Farnesyltransferase, ein Enzym, das an der posttranslationalen Modifikation von Proteinen beteiligt ist. Durch die Hemmung der Farnesylierung kann Manumycin A die Membranassoziation von Proteinen beeinflussen, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind, und indirekt die Funktionalität von FADS3 aufgrund einer veränderten zellulären Lokalisation verringern. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Simvastatin ist ein HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, der die Cholesterinbiosynthese senkt. Durch die Reduzierung der Cholesterinsynthese kann Simvastatin den für die Funktion von FADS3 erforderlichen Lipidsubstratpool verringern und so indirekt dessen Aktivität hemmen. | ||||||
GW6471 | 880635-03-0 | sc-300779 | 5 mg | $289.00 | 9 | |
GW6471 ist ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Alpha (PPARα)-Antagonist. Da PPARα den Fettsäurestoffwechsel reguliert und die FADS3-Expression beeinflussen kann, kann GW6471 FADS3 indirekt hemmen, indem es seine Expression durch PPARα-Hemmung herunterreguliert. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin C ist ein Inhibitor der langkettigen Acyl-CoA-Synthetase, die Fettsäuren aktiviert. Durch die Hemmung dieser Aktivierung verringert Triacsin C die Verfügbarkeit von Fettsäuresubstraten für FADS3 und hemmt indirekt dessen Funktion. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin blockiert die N-gebundene Glykosylierung von Proteinen. Wenn FADS3 eine Glykosylierung erfährt, könnte Tunicamycin seine Stabilität oder Lokalisierung beeinträchtigen und dadurch indirekt seine Funktion hemmen. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Cerulenin hemmt die Fettsäuresynthase und reduziert dadurch die Fettsäurebiosynthese. Wenn weniger Fettsäuren verfügbar sind, kann die Aktivität von FADS3s indirekt durch den Mangel an Substraten für die Desaturierung gehemmt werden. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75 ist ein synthetischer Inhibitor der Fettsäuresynthase und der Carnitin-Palmitoyltransferase 1. Durch die Begrenzung der Fettsäuresynthese und des Transports kann C75 den Substratpool für FADS3 verringern, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||