EZI Activateurs
EZI activators, or Enhancer of Zeste Inhibitor activators, are a class of chemical compounds that specifically interact with a family of proteins known as Polycomb-group (PcG) proteins. PcG proteins are involved in the regulation of gene expression through the modification of chromatin structure, which is the complex of DNA and protein found in the nucleus of eukaryotic cells. One of the key components of this protein family is the Enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2), which acts as a methyltransferase, transferring methyl groups to histone proteins-the core components around which DNA is wound. This methylation is a critical process in the epigenetic regulation of genes, playing an essential role in the control of gene activation and repression. EZI activators are designed to modulate the activity of EZH2, thereby influencing the methylation status of histones and ultimately affecting the expression pattern of genes.
The molecular design of EZI activators is rooted in the understanding of the enzymatic mechanism of EZH2. By binding to the catalytic site or allosteric sites of EZH2, these activators can modulate the activity of the enzyme. The structure-activity relationship (SAR) of these molecules is an active area of research, focusing on optimizing the interactions between the EZI activators and EZH2 proteins to achieve desired modulation effects. These compounds are often characterized by their ability to influence the tri-methylation state of histone H3 on lysine 27 (H3K27me3), which is a hallmark of EZH2 enzymatic activity. Understanding the precise mechanism by which EZI activators exert their effect on EZH2 involves detailed studies of molecular biology, biochemistry, and structural biology to elucidate the interaction between these small molecules and their target protein at the atomic level.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors phosphoryler les protéines cibles, conduisant à l'activation de l'EZI par des mécanismes dépendant de la phosphorylation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, qui empêche la dégradation de l'AMPc et maintient ainsi des niveaux intracellulaires élevés de ce second messager. Cela peut favoriser l'activation de l'EZI en soutenant l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler l'EZI. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans diverses voies de transduction du signal. L'activation de la PKC peut entraîner des effets en aval qui renforcent l'état d'activation de l'EZI par la phosphorylation de substrats apparentés. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber plusieurs protéines kinases, ce qui pourrait réduire les événements de phosphorylation régulateurs négatifs, renforçant indirectement l'activité de l'EZI en soulageant les mécanismes de contrôle inhibiteurs. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut moduler la signalisation AKT en aval. L'inhibition de l'AKT peut conduire à l'activation de certains processus ou protéines qui peuvent être supprimés par l'AKT, conduisant potentiellement à l'activation indirecte de l'EZI. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, et en bloquant cette kinase, il peut influencer la voie MAPK/ERK. Cela peut entraîner une modification de la dynamique de la signalisation qui renforce indirectement l'activité de l'EZI en influençant les réseaux de signalisation connexes. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate est un lipide bioactif qui active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, déclenchant des cascades de signalisation intracellulaire. Cela peut conduire à l'activation de voies de signalisation qui augmentent indirectement l'activité fonctionnelle de l'EZI. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant les voies de signalisation dépendantes du calcium. Cela peut conduire à l'activation de protéines et de processus modulés par la signalisation calcique, ce qui peut améliorer l'activité fonctionnelle de l'EZI. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut conduire à l'activation sélective de certaines voies en inhibant les kinases qui les suppriment normalement, ce qui pourrait entraîner l'activation indirecte de l'EZI. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut atténuer la signalisation concurrentielle et améliorer les voies qui conduisent à l'activation de l'EZI en diminuant l'activité des tyrosine kinases concurrentes. | ||||||