EZHIP Activateurs
Les activateurs EZHIP courants comprennent notamment la forskoline CAS 66575-29-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9 et le RG 108 CAS 48208-26-0.
EZHIP (EZH inhibitory protein) fonctionne principalement en antagonisant le complexe répressif de polycomb 2 (PRC2), affectant ainsi la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Certaines petites molécules inhibitrices qui ciblent les histones désacétylases (HDAC) contribuent à rendre le paysage chromatinien plus ouvert et plus accessible, un état favorable à la fixation et à l'inhibition par EZHIP de sa principale cible, EZH2, au sein du complexe PRC2. Cette relaxation de la chromatine facilite non seulement l'action inhibitrice de EZHIP, mais peut également améliorer l'efficacité de sa liaison et sa stabilité sur les sites chromatiniens, renforçant ainsi son rôle dans la répression des gènes. En outre, la fonction de EZHIP est renforcée par l'action d'inhibiteurs spécifiques des ADN méthyltransférases. En réduisant les niveaux de méthylation de l'ADN, ces inhibiteurs peuvent conduire à la déméthylation du promoteur du gène EZHIP, ce qui peut à son tour entraîner une augmentation de l'expression de EZHIP lui-même, amplifiant ainsi son impact régulateur sur l'expression des gènes par un mécanisme de rétroaction.
En plus de cibler les modificateurs épigénétiques, d'autres composés qui influencent les voies de signalisation cellulaires peuvent indirectement faciliter l'activité fonctionnelle de EZHIP. Les inhibiteurs d'EZH2 et d'EZH1, qui sont des composants essentiels du complexe PRC2, peuvent agir en synergie avec la fonction inhibitrice naturelle d'EZHIP, entraînant une réduction plus prononcée de la méthylation des histones et la répression génique qui s'ensuit. Cette réduction de l'activité de PRC2 peut permettre à EZHIP d'exercer ses effets de manière plus robuste. En outre, des inhibiteurs de voies de signalisation spécifiques peuvent moduler l'environnement cellulaire d'une manière qui favorise l'activité de l'EZHIP. Par exemple, l'inhibition de certaines voies entraîne une modification des schémas d'expression génique qui pourrait conduire à une régulation à la hausse de EZHIP ou potentialiser sa fonction suppressive en influençant le milieu transcriptionnel.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé peut renforcer la fonction de la protéine EZHIP en promouvant un environnement cellulaire qui favorise les mécanismes de répression transcriptionnelle dans lesquels EZHIP est impliqué. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase qui conduit à un état ouvert de la chromatine et peut renforcer la fonction de EZHIP en facilitant sa liaison à la chromatine où il inhibe EZH2, renforçant ainsi son effet inhibiteur sur l'expression des gènes. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui provoque une hypométhylation de l'ADN, augmentant potentiellement l'expression de EZHIP par déméthylation de sa région promotrice, augmentant indirectement son activité fonctionnelle dans la cellule. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase qui peut entraîner un relâchement de la structure de la chromatine, ce qui peut accroître l'activité de EZHIP en lui permettant d'accéder plus facilement à ses cibles dans la chromatine, renforçant ainsi son rôle de répression des gènes. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui peut entraîner une déméthylation de l'ADN, ce qui peut augmenter l'expression de EZHIP en déméthylant le promoteur de son gène, favorisant indirectement son activité fonctionnelle dans la cellule. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase qui peut augmenter l'acétylation des histones, facilitant potentiellement l'action de EZHIP en favorisant un environnement chromatinien accessible à EZHIP pour exercer ses effets inhibiteurs. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Inhibiteur d'EZH2 qui pourrait conduire à une réduction de la méthylation de l'histone H3, ce qui pourrait renforcer l'action d'EZHIP en inhibant de manière synergique le complexe répressif de polycomb 2 (PRC2) auquel appartient EZH2. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Inhibe la S-adénosylhomocystéine hydrolase, ce qui entraîne une réduction de la méthylation par EZH2. Cela peut renforcer indirectement l'activité de EZHIP en réduisant davantage la répression médiée par PRC2 lorsque EZHIP inhibe également EZH2. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a qui peut renforcer l'activité de EZHIP en modifiant l'état de méthylation des histones et en influençant ainsi la dynamique de la chromatine pour favoriser l'inhibition de EZH2 médiée par EZHIP. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Inhibiteur de EZH2 et EZH1, qui peut augmenter la fonction de EZHIP en inhibant davantage l'activité de méthylation de PRC2, renforçant l'effet inhibiteur de EZHIP sur la méthylation des histones et l'expression des gènes. | ||||||