Inhibiteurs Evx-2
Les inhibiteurs courants de l'Evx-2 comprennent, entre autres, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1 et LDN-214117 CAS 1627503-67-6.
Les inhibiteurs chimiques de l'Evx-2 agissent en perturbant les voies de signalisation essentielles à la fonction de la protéine dans les processus de développement. La dorsomorphine, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, K02288, ML347 et LDN-212854 sont des inhibiteurs sélectifs qui ciblent la voie de signalisation BMP, qui est cruciale pour le rôle de l'Evx-2 dans la structuration dorso-ventrale au cours de l'embryogenèse. Ces inhibiteurs agissent en se liant aux récepteurs BMP de type I tels que ALK2, ALK3 et ALK6, empêchant ainsi l'activation de ces récepteurs et la signalisation subséquente qui mènerait normalement à l'activité de l'Evx-2. Par exemple, la dorsomorphine et le LDN-193189 sont connus pour inhiber sélectivement les récepteurs ALK2 et ALK3, ce qui entraîne une diminution de la signalisation médiée par les BMP et, par conséquent, l'inhibition de l'Evx-2. De même, DMH1 et K02288 ont une action puissante sur ces récepteurs, ce qui garantit une large inhibition de la voie BMP et donc de l'Evx-2. LDN-214117 et LDN-212854 ciblent spécifiquement ALK2, tandis que ML347 étend son inhibition à ALK1, ce qui contribue à réduire la fonction d'Evx-2.
Parallèlement aux inhibiteurs de BMP, plusieurs composés, dont SB-431542, A-83-01 et Vactosertib, inhibent spécifiquement la voie de signalisation TGF-β, qui recoupe également le paysage fonctionnel d'Evx-2. Le SB-431542 inhibe sélectivement ALK4, ALK5 et ALK7, qui font partie de la superfamille TGF-β, ce qui entraîne une perturbation des processus de signalisation impliqués dans divers schémas de développement où Evx-2 est actif. Le A-83-01 adopte une approche similaire en ciblant les ALK4, ALK5 et ALK7, tandis que le Vactosertib se concentre sur l'inhibition de l'ALK5. Enfin, le peptide Noggin se lie directement aux BMP, empêchant leur interaction avec les récepteurs BMP et réduisant ainsi la signalisation BMP, qui est essentielle au bon fonctionnement de l'Evx-2. Collectivement, ces produits chimiques inhibent Evx-2 soit en bloquant directement les ligands BMP, soit en ciblant les récepteurs associés aux voies de signalisation BMP/TGF-β, modifiant ainsi les signaux de développement qui requièrent l'activité d'Evx-2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine inhibe la signalisation BMP, qui est une voie importante pour la structuration dorsale-ventrale au cours de l'embryogenèse. Comme Evx-2 est associé au développement embryonnaire et au modelage, l'inhibition de la signalisation BMP par la dorsomorphine peut conduire à l'inhibition fonctionnelle d'Evx-2 en perturbant les processus de développement embryonnaire dans lesquels il est impliqué. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 est un inhibiteur sélectif des BMP. En inhibant les récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3, qui sont en amont de la voie dans laquelle Evx-2 fonctionne, LDN-193189 peut perturber la signalisation nécessaire au bon fonctionnement d'Evx-2 dans les processus de développement. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 inhibe sélectivement les récepteurs de type I de l'activine kinase de la superfamille du TGF-β, ALK4, ALK5 et ALK7. Étant donné que la signalisation TGF-β joue un rôle dans divers processus de développement, l'inhibition de cette voie peut entraîner une diminution de l'activité d'Evx-2, car Evx-2 est impliqué dans le développement et le modelage médiés par le TGF-β. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un inhibiteur sélectif des BMP, spécifiquement contre les récepteurs ALK2, ALK3 et ALK6. En inhibant ces récepteurs, le DMH1 perturbe la signalisation des BMP. Comme Evx-2 est impliqué dans des voies de développement où la signalisation BMP est cruciale, l'inhibition de cette voie par DMH1 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle d'Evx-2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117 est un autre inhibiteur sélectif des BMP qui bloque ALK2. En ciblant sélectivement ce récepteur, le LDN-214117 perturbe les voies de signalisation médiées par les BMP. Étant donné le rôle des voies BMP dans la régulation des processus de développement, l'inhibition par le LDN-214117 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle d'Evx-2. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK2 et d'ALK3, qui sont des récepteurs impliqués dans la signalisation BMP. En inhibant ces récepteurs, le K02288 perturbe les voies de signalisation dans lesquelles Evx-2 opère, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle en raison de l'altération de la signalisation du développement. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
Le LDN 193719 est un inhibiteur sélectif des ALK1 et ALK2, qui sont des kinases du récepteur BMP. Son inhibition de ces récepteurs peut entraver les voies de signalisation BMP, qui sont essentielles pour les processus de développement qui impliquent Evx-2. Par conséquent, l'inhibition de la signalisation BMP par le ML347 peut inhiber fonctionnellement l'Evx-2. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 est un inhibiteur du récepteur BMP ALK2 qui, en ciblant ALK2, entrave la signalisation BMP. L'inhibition de cette voie peut conduire à l'inhibition fonctionnelle d'Evx-2 en modifiant la signalisation nécessaire au rôle d'Evx-2 dans la structuration du développement. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Le A-83-01 est un inhibiteur sélectif des ALK5, ALK4 et ALK7, qui sont des récepteurs de la superfamille du TGF-β. L'inhibition de ces récepteurs peut perturber les voies de signalisation du TGF-β dans lesquelles Evx-2 est impliqué. Par conséquent, l'inhibition fonctionnelle de l'Evx-2 peut se produire en raison de l'interférence avec ces signaux de développement. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Le vactosertib est un inhibiteur de la kinase du récepteur TGF-β qui cible ALK5. En inhibant ALK5, il perturbe les voies de signalisation du TGF-β. Étant donné que l'Evx-2 est impliqué dans les processus de développement régulés par la signalisation TGF-β, l'inhibition de cette voie par le Vactosertib peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de l'Evx-2. | ||||||