Les activateurs de l'ET-3 englobent une gamme variée de composés qui, sans interagir directement avec l'ET-3 ou ses récepteurs, exercent une influence sur les voies cellulaires et moléculaires qui régulent l'expression ou l'activité de l'ET-3. Cette classe comprend divers agents tels que les activateurs de l'adénylyl cyclase, les activateurs de la protéine kinase C, les donneurs d'oxyde nitrique, les agonistes bêta-adrénergiques, les bloqueurs des canaux calciques, les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine, les inhibiteurs de la phosphodiestérase, les antagonistes des récepteurs alpha-2 adrénergiques, les agonistes des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, et les activateurs des récepteurs TRPV1.
Chacun de ces composés, bien que différents dans leurs mécanismes d'action primaires, a en commun d'être capable de moduler les voies de signalisation cellulaires qui ont un impact indirect sur l'expression, la libération ou l'activité de l'ET-3. Par exemple, les composés qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, comme la forskoline et l'isoprotérénol, peuvent renforcer l'expression de l'ET-3 en activant la PKA, qui peut ensuite influencer les facteurs de transcription qui régulent le gène de l'ET-3. De même, les inhibiteurs calciques tels que l'amlodipine et la nifédipine, en modifiant la dynamique du calcium intracellulaire, peuvent moduler la fonction des récepteurs de l'endothéline, affectant ainsi l'activité de l'ET-3. Les donneurs d'oxyde nitrique, représentés par le nitroprussiate de sodium, démontrent l'interaction entre les voies vasodilatatrices et la régulation du système de l'endothéline. Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine, comme le valsartan et le losartan, mettent en évidence les liens complexes entre le système rénine-angiotensine et la régulation de l'ET-3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un analogue du diacylglycérol connu pour activer la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut entraîner la phosphorylation de diverses protéines qui font partie des voies de signalisation influençant l'expression de l'endothéline. Par exemple, la phosphorylation médiée par la PKC peut renforcer les facteurs de transcription qui régulent l'expression du gène ET-3. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé peut stimuler la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut influencer les facteurs de transcription impliqués dans l'expression de l'ET-3 ou moduler la sensibilité des récepteurs de l'endothéline. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
En tant que donneur d'oxyde nitrique, le nitroprussiate de sodium peut induire une vasodilatation. L'oxyde nitrique peut moduler l'activité et l'expression des récepteurs de l'endothéline, affectant ainsi indirectement les voies de signalisation de l'ET-3. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste β-adrénergique qui, par le biais de l'activation des récepteurs couplés aux protéines G, peut augmenter l'AMPc intracellulaire. Cette augmentation peut moduler l'expression de l'ET-3 par des mécanismes dépendant de la PKA. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine, un inhibiteur des canaux calciques, influence l'influx calcique. L'altération des niveaux de calcium intracellulaire peut affecter la signalisation des récepteurs de l'endothéline et potentiellement modifier l'expression de l'ET-3. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Le valsartan, un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II, peut indirectement influencer les niveaux d'ET-3 en modulant le système rénine-angiotensine, connu pour interagir avec le système endothéline. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Comme le valsartan, le losartan, en tant qu'inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine, pourrait affecter l'expression de l'ET-3 par le biais de son influence sur le système rénine-angiotensine-aldostérone. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
En tant qu'inhibiteur calcique, la modification de la signalisation calcique par la nifédipine peut indirectement influencer l'expression ou l'activité de l'ET-3 en modulant les fonctions des récepteurs de l'endothéline. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut avoir un impact sur l'expression de l'ET-3 via l'activation de la PKA et la modulation subséquente des facteurs de transcription. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
La yohimbine, un antagoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques, peut moduler l'activité du système nerveux sympathique. Cette modulation peut indirectement influencer l'expression ou l'activité de l'ET-3 dans le système vasculaire. | ||||||