Inhibiteurs ESX1
Les inhibiteurs courants de l'ESX1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le dihydrochlorure de H-89 CAS 130964-39-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques d'ESX1 peuvent parvenir à une inhibition fonctionnelle par diverses voies moléculaires. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut inhiber les kinases susceptibles de phosphoryler ESX1 ou ses corégulateurs, empêchant ainsi ESX1 de jouer son rôle dans la régulation de la transcription. De même, le Bisindolylmaleimide I, qui inhibe spécifiquement la protéine kinase C (PKC), peut réduire la phosphorylation des protéines qui régulent l'activité d'ESX1. La fonction d'ESX1 peut également être inhibée par le H-89, un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA), qui peut empêcher les événements de phosphorylation dépendant de la PKA qui pourraient être cruciaux pour les fonctions régulatrices d'ESX1. Le LY294002, en tant qu'inhibiteur de la PI3K, régule à la baisse la signalisation AKT, qui à son tour peut réduire l'activité des facteurs de transcription et des corégulateurs impliqués dans ESX1, ce qui entraîne une diminution de l'activité d'ESX1.
En outre, le PD98059 et l'U0126, tous deux inhibiteurs de la MEK dans la voie MAPK, peuvent empêcher l'activation de l'ERK. L'inhibition de cette voie peut supprimer l'activité des facteurs de transcription qui sont impliqués dans ESX1, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. La rapamycine et l'AZD8055, inhibiteurs de mTOR, peuvent perturber les conditions cellulaires favorables à l'activité d'ESX1, telles que la synthèse des protéines et d'autres processus liés à la croissance, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle d'ESX1. De plus, SB203580 et SP600125, qui inhibent respectivement p38 MAPK et JNK, peuvent entraver l'impact régulateur de ces kinases sur les facteurs de transcription qui contrôlent l'activité d'ESX1. Enfin, le Dasatinib et le PP2, deux inhibiteurs de kinases de la famille Src, peuvent diminuer la phosphorylation des substrats au sein du réseau de régulation d'ESX1, entravant ainsi la fonction d'ESX1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine peut inhiber un large spectre de kinases. Étant donné qu'ESX1 est une protéine homéobox impliquée dans la régulation de la transcription, la staurosporine peut inhiber les kinases susceptibles de phosphoryler ESX1 ou ses corégulateurs, inhibant ainsi la fonction d'ESX1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC). La PKC peut phosphoryler ESX1 ou influencer ses voies de régulation, de sorte que l'inhibition de la PKC peut entraîner une réduction de l'activité d'ESX1 en empêchant de tels événements de phosphorylation. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). Si l'activité d'ESX1 est modulée par la phosphorylation dépendante de la PKA ou par des voies de régulation, le H-89 peut inhiber l'activité d'ESX1 en inhibant la PKA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K, et en inhibant PI3K, ce composé peut réguler à la baisse la signalisation AKT. Comme l'AKT peut réguler une variété de protéines, y compris des facteurs de transcription, l'inhibition de cette voie peut entraîner une inhibition fonctionnelle de l'ESX1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui se situe en amont de l'ERK dans la voie MAPK. L'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de l'activité des facteurs de transcription et des corégulateurs d'ESX1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR, qui peut influencer les événements transcriptionnels et la synthèse des protéines. En inhibant mTOR, la rapamycine peut réduire les conditions cellulaires qui favorisent l'activité d'ESX1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans la régulation des facteurs de transcription et de la synthèse des protéines. L'inhibition par le SB203580 peut réduire l'activité d'ESX1 en affectant ces régulateurs transcriptionnels. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la voie des MAPK. JNK influence l'activité des facteurs de transcription, et l'inhibition de JNK peut perturber la régulation transcriptionnelle impliquant ESX1, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Bien qu'elles ne soient pas directement liées à ESX1, les kinases Src peuvent phosphoryler une série de substrats qui affectent l'activité des facteurs de transcription et pourraient être impliquées dans le réseau de régulation d'ESX1, conduisant à son inhibition. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un autre inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme le dasatinib, en inhibant les kinases Src, la PP2 peut diminuer la phosphorylation des protéines susceptibles d'interagir avec ESX1 ou de le réguler, ce qui inhibe fonctionnellement ESX1. | ||||||