ESSPL Activateurs
Les activateurs ESSPL courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.
Les activateurs d'ESSPL englobent une gamme de composés chimiques qui facilitent directement ou indirectement l'activité fonctionnelle d'ESSPL par le biais de diverses cascades de signalisation et d'actions modulatrices. La forskoline, par exemple, augmente l'AMPc intracellulaire, activant ensuite la PKA qui peut phosphoryler l'ESSPL, renforçant ainsi son activité. De même, la PMA, en activant la PKC, pourrait également phosphoryler l'ESSPL ou induire des changements dans les interactions protéine-protéine, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité de l'ESSPL. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, pourrait activer la CaMK, qui pourrait modifier directement l'activité de l'ESSPL par phosphorylation ou changement de conformation. De même, la thapsigargin et l'A23187, deux manipulateurs des niveaux de calcium intracellulaire, pourraient augmenter indirectement l'activité de l'ESSPL par des voies dépendantes du calcium, ce qui suggère un rôle pour l'ESSPL dans la transduction du signal calcique. L'EGCG contribue à l'activation de l'ESSPL en inhibant d'autres kinases, empêchant ainsi potentiellement la phosphorylation sur des sites inhibiteurs ou modifiant les réseaux de signalisation en faveur de ceux qui activent l'ESSPL. L'acide okadaïque, en maintenant ESSPL dans un état phosphorylé par l'inhibition des phosphatases, pourrait renforcer son activité, en supposant que la fonction d'ESSPL est modulée par la phosphorylation.
Toujours sur le thème de la phosphorylation, l'inhibition de la voie PI3K par le LY294002 peut réorienter la signalisation vers l'activation de l'ESSPL en modifiant les boucles de rétroaction ou en engageant d'autres voies qui soutiennent la fonction de l'ESSPL. Dans un autre ordre d'idées, l'acide rétinoïque pourrait moduler l'activité d'ESSPL en affectant les schémas d'expression génétique qui influencent sa stabilité ou son interaction avec d'autres protéines. L'analogue de l'AMPc, le 8-Bromo-cAMP, par le biais de l'activation de la PKA, peut également conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de l'ESSPL, en supposant que l'ESSPL soit un substrat de la PKA. Enfin, la staurosporine, malgré son inhibition générale des kinases, peut paradoxalement permettre l'activation spécifique des voies ESSPL en atténuant la phosphorylation inhibitrice exercée par certaines kinases ou en favorisant d'autres mécanismes de signalisation qui renforcent les fonctions de l'ESSPL. Collectivement, ces activateurs agissent par le biais d'une variété de mécanismes pour promouvoir l'activité fonctionnelle de l'ESSPL, soulignant la complexité des réseaux de signalisation cellulaire et le rôle complexe de l'ESSPL au sein de ces voies.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui pourrait alors phosphoryler ESSPL, conduisant à son activation fonctionnelle par le biais d'éventuelles modifications de son activité ou de sa localisation dépendant de la phosphorylation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC possède une large gamme de substrats et peut phosphoryler ESSPL, ce qui peut renforcer son activité par phosphorylation directe ou par modulation de son interaction avec d'autres protéines. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine agit comme un ionophore de calcium, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, telles que la calmoduline kinase dépendante (CaMK), qui pourrait alors phosphoryler ESSPL ou modifier son activité par des changements de conformation dépendants du calcium. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur connu de diverses protéines kinases. En inhibant les voies de signalisation compétitives, il peut augmenter l'activité de l'ESSPL en réduisant la phosphorylation sur les sites inhibiteurs ou en redirigeant le flux de signalisation vers les voies qui activent l'ESSPL. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Ce composé est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En inhibant la déphosphorylation, l'acide okadaïque pourrait conduire à un état de phosphorylation soutenu de l'ESSPL, ce qui pourrait renforcer son activité si la fonction de l'ESSPL est régulée par l'état de phosphorylation. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le S1P est un lipide bioactif qui active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, ce qui peut déclencher des voies de signalisation impliquant MAPK, PI3K/Akt et PLC, conduisant potentiellement à l'activation de l'ESSPL par des kinases en aval ou des interactions protéine-protéine modifiées. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium. Cela peut activer indirectement ESSPL en favorisant son interaction avec d'autres protéines ou en modifiant sa conformation vers un état actif. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque est un métabolite de la vitamine A qui module l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque. Il peut influencer les voies de signalisation qui modifient la stabilité, la localisation ou les réseaux d'interaction des protéines, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité d'ESSPL. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Cet analogue de l'AMPc résiste à la dégradation par les phosphodiestérases. Il active la PKA, qui peut alors phosphoryler l'ESSPL, ce qui entraîne une activité accrue si la phosphorylation active l'ESSPL ou modifie son interaction avec d'autres protéines. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui peut modifier la signalisation par la voie Akt. En inhibant cette voie, le LY294002 pourrait déplacer la signalisation vers des voies qui activent ESSPL, peut-être en soulageant les boucles de rétroaction négative ou en renforçant les cascades de signalisation alternatives qui favorisent l'activité d'ESSPL. | ||||||