Inhibiteurs Esp8
Les inhibiteurs courants de l'Esp8 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, U-0126 CAS 109511-58-2, A-769662 CAS 844499-71-4, SB 203580 CAS 152121-47-6 et BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
Les inhibiteurs d'Esp8 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour inhiber l'activité de la protéine Esp8, qui fait partie d'une famille plus large d'enzymes connues sous le nom de sérine-protéases. Ces enzymes se caractérisent par leur capacité à couper les liaisons peptidiques dans les protéines, une fonction essentielle dans divers processus biologiques, notamment la dégradation des protéines, la transduction des signaux et la régulation cellulaire. Esp8, en particulier, joue un rôle essentiel dans la modulation de certaines voies protéolytiques impliquées dans la dynamique cellulaire. Les inhibiteurs d'Esp8 sont généralement de petites molécules qui se lient au site actif de l'enzyme, bloquant ainsi son activité catalytique. Cette inhibition est souvent obtenue par la formation d'un complexe stable entre l'inhibiteur et l'enzyme, empêchant le substrat d'accéder au site actif et d'être traité par l'enzyme. La conception d'inhibiteurs de l'Esp8 implique souvent le criblage à haut débit de banques de composés afin d'identifier les molécules ayant une forte affinité pour le site actif de l'Esp8. Une fois identifiées, ces molécules peuvent être optimisées par des techniques de chimie médicinale afin d'améliorer leur puissance, leur sélectivité et leur stabilité. Les études structurales, telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN, sont couramment utilisées pour élucider les interactions de liaison entre Esp8 et ses inhibiteurs, fournissant des informations précieuses qui guident la conception rationnelle d'inhibiteurs plus efficaces. Les structures chimiques des inhibiteurs d'Esp8 sont diverses, mais elles contiennent souvent des groupes fonctionnels capables de former des interactions fortes, telles que des liaisons hydrogène ou des interactions hydrophobes, avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. En ajustant finement ces interactions, les chimistes cherchent à développer des inhibiteurs qui sont non seulement puissants mais aussi très sélectifs pour Esp8 par rapport à d'autres protéases apparentées, minimisant ainsi les effets hors cible et assurant une modulation précise de l'activité enzymatique d'Esp8.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active Esp8 en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA et des événements de phosphorylation ultérieurs qui modulent l'activité d'Esp8. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 inhibe la kinase MAPK/ERK, et son inhibition peut potentiellement activer Esp8 en empêchant la régulation négative par les voies médiées par ERK, favorisant ainsi les processus cellulaires liés à Esp8. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
Le A769662 est un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). L'activation de l'AMPK par l'A769662 peut influencer Esp8 par le biais de la signalisation médiée par l'AMPK, contribuant ainsi à l'activation d'Esp8 et à la modulation des processus cellulaires en aval. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut activer Esp8 en empêchant la régulation négative par les voies dépendantes de la MAP kinase p38, ce qui entraîne l'activation d'Esp8 et la modulation des processus cellulaires associés à Esp8. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le Bay 11-7082 inhibe l'activation du NF-κB. L'inhibition de NF-κB peut activer Esp8 en empêchant sa régulation par les voies dépendant de NF-κB, en influençant les processus cellulaires en aval associés à Esp8 et en contribuant à l'activation d'Esp8. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Le A23187, un ionophore calcique, peut activer Esp8 en influençant les voies de signalisation dépendantes du calcium. L'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire peut moduler l'activité d'Esp8 et contribuer à la régulation des processus cellulaires dépendant d'Esp8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, et son inhibition peut activer Esp8 en empêchant la régulation négative par les voies dépendant de la MEK, ce qui conduit à l'activation d'Esp8 et à la modulation des processus cellulaires associés à Esp8. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516 est un agoniste PPARδ. L'activation de PPARδ par GW501516 peut potentiellement influencer Esp8 par le biais de la signalisation médiée par PPARδ, contribuant ainsi à l'activation d'Esp8 et à la modulation des processus cellulaires en aval. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 inhibe la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII). L'inhibition de CaMKII peut activer Esp8 en empêchant sa phosphorylation et en modulant les voies de signalisation en aval. Cette influence sur les cascades de signalisation intracellulaire peut contribuer à l'activation d'Esp8. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone est un agoniste PPARγ. L'activation de PPARγ par la rosiglitazone peut potentiellement influencer Esp8 par le biais de la signalisation médiée par PPARγ, contribuant ainsi à l'activation d'Esp8 et à la modulation des processus cellulaires en aval. | ||||||