Inhibiteurs Esp4
Les inhibiteurs d'Esp4 les plus courants comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le cisplatine CAS 15663-27-1, le GDC-0941 CAS 957054-30-7, l'AZD5363 CAS 1143532-39-1 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs d'Esp4 sont une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de la protéine Esp4, un acteur clé dans divers processus cellulaires. La protéine Esp4 est généralement impliquée dans des voies biochimiques spécifiques ou dans des rôles structurels au sein de la cellule, où sa fonction est essentielle pour la régulation et le maintien de ces processus. Les inhibiteurs d'Esp4 se lient à la protéine, l'empêchant ainsi de remplir sa fonction normale. Cette liaison peut être obtenue par plusieurs mécanismes, tels que la compétition directe avec les substrats naturels d'Esp4 pour son site actif, ou par inhibition allostérique, où l'inhibiteur se lie à une région différente de la protéine, provoquant des changements de conformation qui réduisent son activité. Le développement d'inhibiteurs d'Esp4 nécessite souvent une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de la protéine, en utilisant des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique afin d'identifier et d'optimiser les molécules capables d'inhiber efficacement Esp4. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules dotées de groupes fonctionnels spécifiques conçus pour interagir avec des résidus clés de la protéine Esp4, ou des molécules plus grandes et plus complexes qui s'appuient sur un amarrage moléculaire précis pour interférer avec la fonction de la protéine. Le processus de conception implique généralement des études de relations structure-activité (SAR), au cours desquelles les chercheurs modifient la structure chimique des inhibiteurs potentiels et évaluent leur impact sur l'activité d'Esp4. Ce processus itératif permet d'identifier les caractéristiques moléculaires cruciales pour une inhibition efficace, telles que la disposition des régions hydrophobes et hydrophiles, la présence de groupements de liaison spécifiques et la géométrie moléculaire globale. En outre, le développement d'inhibiteurs d'Esp4 nécessite une compréhension de la dynamique de la protéine, notamment de sa flexibilité conformationnelle et de ses interactions avec d'autres composants cellulaires. En affinant ces interactions moléculaires, les chercheurs visent à créer des inhibiteurs capables de moduler l'activité d'Esp4 avec une spécificité et une puissance élevées, ce qui permettra de mieux comprendre les mécanismes cellulaires dans lesquels cette protéine est impliquée.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur du récepteur de type I du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β). L'inhibition de la signalisation du TGF-β peut activer Esp4 en empêchant sa régulation par les voies du TGF-β, en influençant les processus cellulaires en aval associés au TGF-β et en contribuant à l'activation d'Esp4. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine est un agent de réticulation de l'ADN. Esp4 peut être inhibé par le cisplatine en interférant avec les activités de liaison à l'ADN ou la signalisation en aval, empêchant ainsi les processus cellulaires normaux associés à l'activité d'Esp4. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 est un inhibiteur sélectif de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). L'inhibition de PI3K peut activer Esp4 en empêchant sa phosphorylation et en modulant les voies de signalisation en aval. Cette influence sur les cascades de signalisation intracellulaire peut contribuer à l'activation d'Esp4. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
L'AZD5363 est un inhibiteur sélectif de la kinase AKT. L'inhibition de l'AKT peut activer Esp4 en empêchant sa phosphorylation et en modulant les voies de signalisation en aval. Cet impact sur les cascades de signalisation intracellulaire peut contribuer à l'activation d'Esp4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. La rapamycine peut inhiber Esp4 en modulant la signalisation mTOR, en empêchant sa régulation et en influençant les processus cellulaires en aval associés à mTOR. Cette modulation peut contribuer à l'activation d'Esp4. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 est un inhibiteur de la tankyrase. L'inhibition de la tankyrase peut activer Esp4 en empêchant sa régulation par des voies dépendantes de la tankyrase, en influençant les processus cellulaires en aval associés à Esp4 et en contribuant à l'activation d'Esp4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). Esp4 peut être inhibé par la wortmannine par le biais d'une interférence avec la signalisation dépendante de PI3K, en empêchant sa phosphorylation et en modulant les voies en aval. Cette influence sur les cascades de signalisation intracellulaires peut contribuer à l'activation d'Esp4. | ||||||
CCT196969 | 1163719-56-9 | sc-507303 | 5 mg | $135.00 | ||
Le CCT196969 est un inhibiteur sélectif de la DNA-PK. Le CCT196969 peut inhiber Esp4 en interférant avec les mécanismes de réparation de l'ADN ou d'autres voies dépendant de la DNA-PK, empêchant ainsi les processus cellulaires normaux associés à l'activité d'Esp4. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur sélectif de Cdc42. Esp4 peut être activé par ML141 par la modulation de la signalisation dépendante de Cdc42, influençant les processus cellulaires en aval associés à l'activité d'Esp4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. L'inhibition de PI3K peut activer Esp4 en empêchant sa phosphorylation et en modulant les voies de signalisation en aval. Cet impact sur les cascades de signalisation intracellulaire peut contribuer à l'activation d'Esp4. | ||||||