Inhibiteurs Esp23
Les inhibiteurs d'Esp23 les plus courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le Rp-8-Br-cAMPS CAS 129735-00-8, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.
Les inhibiteurs d'Esp23 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine Esp23, une protéine effectrice associée au système de sécrétion de type III (T3SS) que l'on trouve dans certaines bactéries pathogènes. Le T3SS est un appareil spécialisé utilisé par ces bactéries pour injecter des protéines effectrices, telles que Esp23, directement dans les cellules hôtes. Une fois à l'intérieur de la cellule hôte, Esp23 et d'autres protéines similaires peuvent manipuler les processus cellulaires pour favoriser la survie et la réplication de la bactérie, souvent en interférant avec la réponse immunitaire de l'hôte, en modifiant les voies de signalisation ou en perturbant le cytosquelette. Les inhibiteurs d'Esp23 sont développés pour perturber la fonction de cette protéine effectrice, l'empêchant ainsi d'exercer ses effets pathogènes dans les cellules de l'hôte. Cette approche permet aux chercheurs d'étudier le rôle spécifique d'Esp23 dans la virulence bactérienne et les interactions hôte-pathogène. Le développement d'inhibiteurs d'Esp23 implique une compréhension approfondie de la structure de la protéine et de ses interactions avec les composants de la cellule hôte. Des techniques de biologie structurale telles que la cristallographie aux rayons X, la cryo-microscopie électronique et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) sont utilisées pour déterminer la configuration tridimensionnelle d'Esp23, en se concentrant sur les domaines responsables de son interaction avec la machinerie cellulaire de l'hôte. Ces informations structurelles sont cruciales pour identifier les sites de liaison potentiels où les inhibiteurs peuvent cibler efficacement Esp23 pour bloquer son activité. Des outils informatiques, notamment l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, sont ensuite utilisés pour identifier les petites molécules qui peuvent se lier avec une grande affinité et une grande spécificité à ces régions critiques d'Esp23. Une fois les inhibiteurs potentiels identifiés, ils sont synthétisés et testés in vitro pour évaluer leur affinité de liaison, leur spécificité et leur capacité à inhiber la fonction d'Esp23. Grâce à des cycles itératifs d'optimisation chimique, ces inhibiteurs sont affinés pour améliorer leur puissance et leur stabilité. L'étude des inhibiteurs d'Esp23 ne fait pas seulement progresser notre compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent la pathogenèse bactérienne, mais fournit également des indications sur les stratégies complexes utilisées par les bactéries pour détourner les processus cellulaires de l'hôte, contribuant ainsi à une compréhension plus large de la virulence microbienne et des mécanismes de défense de l'hôte.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline, un activateur de l'adénylate cyclase, peut activer Esp23 indirectement en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut stimuler les voies en aval, influençant potentiellement l'activité d'Esp23 et contribuant à son activation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA, un activateur de la PKC, peut potentiellement activer Esp23 en stimulant la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut moduler divers processus cellulaires, influençant potentiellement l'activité d'Esp23 et conduisant à son activation. | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Le 8-Br-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, peut activer indirectement Esp23 en imitant les effets de l'AMPc intracellulaire. Cet analogue peut stimuler les voies en aval, influençant l'activité d'Esp23 et contribuant à son activation. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium, un inhibiteur de la protéine tyrosine phosphatase, peut activer Esp23 en inhibant la déphosphorylation des résidus de tyrosine. Cette inhibition peut entraîner une phosphorylation élevée de la tyrosine, influençant potentiellement de manière positive l'activité d'Esp23 et contribuant à son activation. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, un dérivé de la vitamine A, peut activer Esp23 en modulant l'expression génétique. L'influence sur l'expression des gènes pourrait conduire à des changements dans les processus cellulaires qui ont un impact positif sur l'activité d'Esp23 et contribuent à son activation. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074, un inhibiteur de Raf-1, peut potentiellement activer Esp23 en bloquant l'effet inhibiteur de Raf-1. L'inhibition de Raf-1 pourrait conduire à l'activation de voies en aval influençant positivement l'activité d'Esp23. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, un ionophore calcique, peut activer Esp23 en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. Des niveaux élevés de calcium peuvent déclencher diverses voies de signalisation, influençant potentiellement l'activité d'Esp23 et contribuant à son activation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, un inhibiteur de la phosphodiestérase, peut activer Esp23 en empêchant la dégradation de l'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut activer les voies en aval, influençant positivement l'activité d'Esp23 et conduisant à son activation. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2), un analogue de la prostaglandine, peut activer Esp23 en se liant à ses récepteurs et en déclenchant une signalisation intracellulaire. Cette activation peut conduire à des événements en aval qui influencent positivement l'activité d'Esp23. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase, peut activer Esp23 en influençant l'acétylation des histones et l'expression des gènes. La modulation de l'expression génétique pourrait conduire à des changements dans les processus cellulaires qui ont un impact positif sur l'activité d'Esp23 et contribuent à son activation. | ||||||